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抗疟药的研发历史是怎样的?

发布网友 发布时间:2022-04-22 03:11

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热心网友 时间:2023-07-09 23:01

17~18世纪,美国和欧洲一些国家疟疾流行。因为没有找到特效药,致使不少人丧命。那时的疟疾就像现在的癌症一样令人可怕。

可是,生活在另外半个地球上的南美印第安人,却有很灵的办法对付疟疾。他们用一种树皮煮水喝下去,常常是药到病除。这种树被称作是拯救人们的“生命树”。印第安人订有一条禁规:谁也不准向外泄露这个秘密,否则就把他当众砍死。

那个时候,美洲*已在开发,去美洲创业谋生的人日益增多。相传有一位西班牙伯爵带着他的夫人也去了南美洲,不幸夫人染上了疟疾,在她生命垂危之际,有位叫珠玛的印第安姑娘给她送来了树皮汤。伯爵夫人喝了以后,不久病就痊愈了。从此她们结下了深厚的情谊。伯爵夫人回国前,珠玛把这个秘密偷偷地告诉了她。她极小心地把这种树皮带回了西班牙。后来,这个秘密逐渐传开了,那时凡是去南美洲的人都把这种树皮当作珍宝带回欧洲。

渐渐地,这种神奇的树皮引起了科学家的重视。19世纪初,瑞典化学家纳尤斯最先对这种树皮进行研究,发现这种树根、茎和皮之所以能治疗疟疾,是因为含有一种叫喹啉的化学物质。不久,植物学家们根据植物的分类学,把这种树称为“鸡纳树”。化学家们发现,在鸡纳树的根、枝、干及皮内含有25种以上的碱。1820年,有两位化学家从鸡纳树皮内取得了两种最重要的碱,即辛可宁碱和金鸡纳碱,它们都是类似于喹琳的化合物。

19世纪的美国,不论是在工业生产还是在科学技术方面,都处于世界领先地位。鉴于美国没有鸡纳树,而疟疾仍时有发生,因而美国皇家学院希望能够用人工方法制取治疟药。最先进行这种尝试的是著名化学家霍夫曼。霍夫曼是德国人,当时,被美*邀请到美国皇家学院任教。

1856年,他让助手柏琴从苯胺出发合成能治疗疟疾的金鸡纳碱,但没有成功。

后来,化学家才知道,合成像金鸡纳碱这些喹啉类化合物是相当艰难的。直到1944年,武德华得与多灵两人,经过8步反应,才完成了金鸡纳碱的全部合成工作。

金鸡纳碱对于像当年在美国流行的那些恶性疟疾的疟原虫具有迅速杀灭的效能,但是对于人类普通的疟疾,只有抑制作用而无杀灭效能。因此,在50年代,苏联化学家们又研究出一些新的抗疟药,如扑疟喹啉、氯喹啉等。这样,人类便能在工厂里“种植”这种神奇的树木了。

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