沙库巴曲缬沙坦钠的有同类药物吗？
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发布时间：2022-04-22 04:00
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时间：2023-09-28 10:47
说起地平类药物，相信大家首先想到的一定是硝苯地平，氨氯地平，非洛地平等药物，但相对于这些地平类药物，贝尼地平是一类较为新型的地平类药物，在药物作用方面也有着其自身的特点。
不同的地平类药物作用时间不同，最早上市的硝苯地平，就属于短效的降压药物，目前常见的剂型都是通过制成缓控释制剂来发挥其长效的降压作用，而之后上市的氨氯地平，本身就是半衰期长达17~35小时的药物，普通片就可以起到长效控压的作用，每天服用一次即可。
相比于氨氯地平，贝尼地平同样也是一个普通片就可以起到长效控压作用的新型地平类药物，但贝尼地平的长效，并不是通过半衰期时间长来实现的，贝尼地平的血浆半衰期只有0.9~1.7小时，但这个要去就高度的脂溶性，能够与血管平滑肌细胞膜紧密结合，解离速度缓慢，从而发挥其长效降压的作用。这就决定了贝尼地平能够迅速起效，还能够长效控制，是更具优势的降压药物。
大家都知道地平类降压药属于钙离子通道拮抗剂类（CCB）药物，通过抑制钙离子的细胞内流发挥作用，但不同的CCB类药物，其拮抗的钙离子通道类型也有所差别，通常细胞的钙离子通道有3种，与其他地平类药物不同的是，贝尼地平属于3种通道都能抑制的CCB类药物，因此，不但对外周血管有舒张作用，对于肾脏的入球小动脉和出球小动脉也有一定的扩张作用，因此，在降压的基础上，还有减轻肾脏压力，改善微量蛋白尿的护肾效果。
除此之外，在缓解冠心病患者心绞痛方面，贝尼地平也比其他的地平类药物有更高的优势，这种优势主要来自于其对血管细胞的高亲和力和对血管的高度选择性，对于冠心病合并变异性心绞痛的高血压患者，相比其他的地平类药物，贝尼地平是更佳选择。
从药物名称上我们就可以知道，这个药物属于沙坦类的血管紧张素2受体拮抗剂类降压药，同时这个药物也是我国自主研发的1类新药，具有全新的化学结构，属于非肽类AT1受体拮抗剂类药物。
阿利沙坦酯是一个前体药物，所谓前体药物，是指该药物本身并不具有药理活性，而是在体内通过一定的代谢结合以后，其代谢物才具有药理活性的药物。阿利沙坦酯通过经过大量存在于胃肠道的酯酶代谢而产生活性代谢产物，这个产物能够高选择性的与血管紧张素受体结合，从而拮抗血管紧张素导致的血压升高的作用。
这个药物的优点在于，虽然是前体药物，但药物并不经过肝脏代谢，减少了对肝脏的影响和药物相互作用风险，能够长效保持控压作用，对于轻中度的高血压患者，都有很好的降压药作用，在24小时内服用一次，就能够起到平稳的降压药作用，血压峰谷比可达60%以上。
阿利沙坦酯的活性代谢产物与氯沙坦的活性代谢产物一致，但其代谢途径更简单，不会产生氯沙坦钾代谢过程中产生的无关产物，因此，降压效果更明确，用药相对安全性也更高，同时，这个药物对于降尿酸也与氯沙坦钾有相同的效果，在降压的同时，对于高尿酸患者有一定的降尿酸作用。
沙库巴曲缬沙坦一个具有双重作用机制的新型降压药物，但它却并不是一个复方制剂，这个药物是由沙库巴曲与缬沙坦按照摩尔比1：1组成的双活性物质共晶体，因此，在药物分类上，这个药物不属于复方药物制剂，而是属于血管紧张素受体脑啡肽酶抑制剂（ARNI）类药物。
这个药物在抑制肾素-血管紧张素-醛固酮系统（缬沙坦的作用）的同时，沙库巴曲在体内的活性产物能够抑制脑啡肽酶活性，从而促进利钠肽系统的活性增强，从而达到降压和保护靶向器官的作用，而缬沙坦又恰好抵消了的利钠肽系统活性增强导致的RASS激活，两个药物协同起效，在降压的同时，对于心脏、肾脏、血管等靶向器官起到良好的保护作用。
对于老年性高血压，难治性高血压，盐敏感性高血压，高血压合并心衰，高血压合并左心室肥厚的患者，高血压合并慢性肾病1到3期，高血压合并肥胖的患者，沙库巴曲缬沙坦，都是非常适合使用的降压药，特别是在心衰患者的维持治疗中，沙库巴曲缬沙坦替代沙坦类或普利类降压药，与其他心衰治疗药物合用，对于心衰患者改善预后，降低心血管事件发生风险方面，都有明显的优势。
