多西他赛成分
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发布时间：2024-10-22 04:16
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时间：2024-10-22 04:23
多西他赛的分子式为C43H53NO14，分子量为807.88，其外观为淡黄色至黄色的澄清粘稠液体。
在临床应用方面，它主要用于治疗化疗失败的晚期或转移性乳腺癌，尤其是在初期治疗时，通常会配合使用蒽环类抗癌药物。同时，对于那些对顺铂为主的化疗方案产生耐药性的晚期或转移性非小细胞肺癌，多西他赛也是一个有效的治疗选择。
药理毒理上，多西他赛属于紫杉类化合物，主要通过增强微管蛋白聚合和抑制其解聚，形成稳定的非功能性微管束，破坏肿瘤细胞的有丝分裂过程。相较于紫杉醇，其在细胞内的浓度更高且滞留时间更长，因此在体外试验中表现出更强的抗肿瘤活性。在体内试验中，它对多种恶性肿瘤如结肠癌、乳腺癌、肺癌和卵巢肿瘤移植物都有显著效果，且对顺铂等药物耐药的细胞株不产生交叉耐药性。
在剂量为100mg/m2的情况下，通过静脉滴注约1到2小时，其体内平均分布容积为113L，具有α、β和γ三个阶段的半衰期，分别为4分钟、36分钟和约11.2小时。清除率约为20L/h.m2，具有高蛋白结合率和低肾排泄率。多西他赛主要在肝脏代谢，通过胆道排泄，仅约5%至7%通过尿液排出。肝功能异常可能影响清除率，但年龄因素对药动学影响不大。
扩展资料
本品主要成份为多西他赛，其化学名称为2aR-（2aα,4β,4aβ,6β,9α,（αR′,βS′）,11α,12α,12aα,12bα）-β-1,1-二甲基乙氧基羰基氨基-α-羰基苯丙酸12b-乙酰氧-12-苯甲酰氧-2a,3,4,4a,5,6,9,10, 11,12,12a,12b-十二氢-4,6,11-三羟基-4a,8,13,13-四甲基-5-氧代-7,11-亚甲基-1H-环癸五烯并3,4苯并1,2-b氧杂丁环-9-基酯。
