盐酸埃克替尼片药理毒理

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热心网友时间：2024-12-02 19:08

盐酸埃克替尼片的药理毒理研究表明，它是一种高度特异性的表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂（EGFR-TKI），在85种激酶筛查中，埃克替尼表现出强大的选择性，对EGFR及其三种突变体有显著抑制作用，但对其他81种激酶几乎无影响，显示出其高度的靶向性。

在针对晚期非小细胞肺癌（NSCLC）的Ⅰ/Ⅱa期临床试验中，埃克替尼显示出与已上市药物吉非特尼和厄洛替尼相似的化学结构和分子作用机制，但表现出更好的安全性。研究中，通过I期剂量递增试验和药代动力学研究，共纳入109名NSCLC患者，最高剂量为每日750 mg，但未发现剂量*性毒性（DLT），表明埃克替尼的耐受性良好。

最常见的药物相关不良事件包括皮疹、腹泻、ALT和AST升高以及恶心，大部分为1级或2级，仅在高剂量组出现少量3级皮疹，显示了良好的安全性。在完成至少一个治疗周期的101例患者中，四个剂量组（100 mg tid、125 mg tid、150 mg tid 和150 mg bid）表现出良好的安全性和抗肿瘤活性，有效率（ORR）为33.3%，疾病控制率（DCR）为74.7%。

综上所述，对于晚期NSCLC患者，盐酸埃克替尼的疗效和安全性都得到了积极验证，其与吉非替尼和厄洛替尼相似，甚至在安全性上可能具有优势，为治疗该疾病提供了一种可选且安全的治疗方案。