伏格列波糖动力学

发布网友发布时间：2024-10-14 08:02

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热心网友时间：2024-10-14 11:09

伏格列波糖的口服和静脉给药动力学研究表明，其吸收率在大鼠为5.9%，犬为2.7%。大鼠在1小时内血浆中伏格列波糖浓度达到峰值，随后以双相性半衰期逐渐下降，而在犬体内，峰值出现在4至6小时，半衰期为16小时。药物主要以原型形式存在于两者的血浆中。

连续给药7天，大鼠的峰值浓度和血浆清除率与单次给药基本一致。伏格列波糖的血浆蛋白结合率在大鼠为7%至14%，犬为23%至90%，而在人体内的结合率较低，为1%至7%。口服后，几乎所有组织在1小时内达到峰值，消化管壁和肾脏中的浓度较高。

在胎仔和乳汁中，伏格列波糖的浓度显著低于母体血浆。体内代谢方面，口服给药的标记物几乎不被代谢，大部分以原型药物的形式通过尿液和粪便排出。在大鼠中，72小时内大约有5%的标记物以尿液排出，92.5%在粪便中排出；犬的相应比例为2.7%和93.5%。

合并用药时，如与优降糖和格列齐特等，伏格列波糖的药代动力学参数如达峰时间、峰值、半衰期和血药浓度积（AUC）在大鼠中与单独用药无明显差异，对血糖的降低作用也不受合用药物影响。在健康志愿者的实验中，单次口服2mg或一日3次连服7日，血浆和尿液中未检测到该品的痕迹。

扩展资料

伏格列波糖用于改善糖尿病饭后高血糖，本品只适用于患者接受饮食疗法、运动疗法没有得到明显效果时，或者患者除饮食疗法、运动疗法外还用口服降血糖药物或胰岛素制剂而没有得到明显效果时。禁忌使用于严重酮症、糖尿病昏迷或昏迷前的患者，严重感染、手术前后、严重创伤的患者。