琥乙红霉素口腔崩解片药代动力学

发布网友发布时间：2024-10-19 14:31

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热心网友时间：2024-11-20 06:11

琥乙红霉素口腔崩解片在肠道内以基质和酯化物的形式被吸收，体内酯化物部分水解为碱。空腹口服500mg后，0.5~2.5小时达血药峰浓度，酯化物及碱二者的总浓度为15mg/L，游离碱为0.6mg/L。

吸收后，该药物广泛分布于各组织和体液中，除脑脊液和脑组织外，尤以肝、胆汁和脾中的浓度为高。在肾、肺等组织中的浓度可高出血药浓度数倍，在胆汁中的浓度可达血药浓度的10~40倍以上。在皮下组织、痰及支气管分泌物中的浓度也较高，痰中浓度与血药浓度相仿；在胸、腹水、脓液等中的浓度可达有效水平。

本品在前列腺及精囊中的量约为血药浓度的33%，难以透过血脑屏障，脑膜有炎症时脑脊液中浓度仅为血药浓度的10%左右。可进入胎血和排入母乳中，胎儿血药浓度为母体血药浓度的5%~20%，母乳中药物浓度可达血药浓度的50%以上。

表观分布容积为0.9L/kg，蛋白结合率为70%~90%。游离红霉素在肝内代谢，T1/2为1.4~2小时，无尿患者的T1/2可延长至4.8~6小时。红霉素主要在肝中浓缩和从胆汁排出，并进行肠肝循环，约2%~5%的口服量自肾小球滤过排出，尿中浓度可达10~100mg/L。粪便中也含有一定量。

血液透析或腹膜透析后极少被清除，故透析后无需加用。