优甲乐,甲状腺素片与 T3/T4
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发布时间:2024-10-19 22:08
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时间:2024-10-25 23:52
T3、T4各自的特点及其临床应用;甲状腺合成的是T3、T4的混合物,在补充时我们也按比例混起来,这种“仿生理”的做法对吗?患者问你:我忘了吃药了,该怎么办?什么时候吃最合理?用药时注意什么呢?多长时间复查一次以调整用药呢?
看完这部分,大家就会找到答案::
1. 甲状腺素的发现,要追溯至十九世纪末,那时人们还没有把粘液水肿、呆小病和甲状腺联系起来。1883年9月,内科医生Sir Felix Semon向伦敦医学会宣布,这些病理情况都是甲状腺功能不足引起的,想象一下当时那种轰动的场面!确切的证据在8年之后,George Redmayne Murray首次报道,绵羊甲状腺的提取物(针剂)成功地治愈了一位46岁的粘液水肿患者,此后她健康存活了28年。在当时,这是一条爆炸性的、不可思议的news。1年后,Hector Mackenzie 和 Edward Lawrence Fox各自报道了用口服甲状腺制剂的新闻。
从那以后,甲状腺的干制剂就开始应用并且延续了好几个10年。其实左甲状腺素(即是我们说的T4,注意不是“左旋”)早在1927年就合成了,只不过它是如此昂贵,19世纪60年代以前人们极少能买得起。然后,三碘甲状腺原氨酸(我们所说的T3)、T4以及它们的混合物都开始普及。考虑到甲状腺是同时合成这两种激素的,那么把两者混合做成片剂似乎很合理。这个概念直到19世纪70年代才被抛弃。因为研究者发现,人体内的绝大多数的T3,都是由T4转化而来,于是在此后的30多年,T4作为单独的剂型才正式步入历史的舞台。
T4,我们说的左甲状腺素(不是“左旋”,中文名称:优甲乐),它能够提供你健康快乐所需的所有的甲状腺素。当分泌不足时,我们会感觉浑身不适。如果完全中断,估计人体也就能存活几个月。接下来我们看看它的特点,以便最大程度地从中获益。在北美,T4是第二位的处方药物。
它并不比阿司匹林简单,但它也不比化疗药那么复杂。T4的微小变动将在体内被放大,这是因为TSH极其灵敏。基于此,我们推荐患者最好坚持使用同一品牌的T4。当然,T4在一定范围内发挥作用,所以即使换牌子也不至于使患者产生明显不适。
如何服用T4呢? 最佳的方法是早起空腹的时候,并且每日坚持。如果早上你忘了用药了,在你想起来的时候要尽快补充。如果在饱腹时用药,食物会略微影响T4的吸收。所以从吃药到用早餐最好间隔一段时间(lvygwyt注:优甲乐说明书推荐至少30分钟,原因即在于此),而且避免食用大豆制剂,因为会影响T4在肠道吸收。
记住一定要按时按量服用,以使TSH保持在理想水平。T4将在5小时内被全部吸收,绝大多数在3小时内。有些药物,比如铁剂,会影响吸收,建议在4小时后服用;用钙时间在1小时之后;硫糖铝,考来替泊,氢氧化镁等药物,都应在4-5小时后服用。
T3是甲状腺素的活性形式,占到甲状腺素总量的10-20。人体所需的T3绝大多数都由T4转化而来,能够发挥所有甲状腺素的功能。如果你服用的是T4,人体将会在转化环节进行一些控制(控制T4转化为T3的酶),了解这点,就能理解为什么多数情况下推荐服用T4。 那么什么时候用T3呢?这还要做一些铺垫。
T4的半衰期是一周,而T3是一天。也就是说,停用T4一周,体内的T4水平还有基线水平的50,两周后是25,三周后12.5,四周6,五周3,六周1左右。这就是服用T4(比如优甲乐)的患者,要六周复查一次的原因(lvygwyt注)。同样,T3的半衰期只有1天。这就产生了很多有利、不利点。
T4的优点是,当你把剂量调整好,血中的浓度就会保持相对稳定。不利之处是如果停药,要长达六周才会出现甲低表现(比如要做131I治疗、或核素扫描时,要把TSH升到30以上)。T3的优点是,在同样的情况下,短期停药就会使TSH升起来(病人避免长期处于高TSH状态,这样会导致癌复发风险,lvygwyt注)。好了,我们把T4停掉,在最初四周改用T3,避免TSH过高,在接下来的两周内,再把T3也停掉,TSH会快速升起来。
此时做核扫描或者测量甲状腺球蛋白才会准确、有效。反过来也一样,服用T4的患者(比如甲癌术后的甲低患者),要用药六周才会达到基线水平,此时可以加用T3,快速把TSH压下去,然后把T3逐渐停药(三周内逐渐减量),把任务交给T4。同样的原因,T3不作为常规推荐。因为患者会在一天之内经历轻度甲低、轻度甲亢。
理想状态下,如果有缓释剂型就好了。遗憾的是,到目前为止,也没有这种理想的药物出现。用T3的另一个缺点是它绕过了由T4转化而来的生理状态。已经有证据表明,T4比T3更容易通过血脑屏障,神经细胞更“喜欢”从T4转化来的T3。
T3、T4的混合剂型,无论是人造还是动物提取,都被证明不合理。人工制剂:把T3、T4按比例混合起来,希望能像生理状态下一样,可是这个“梦想”最终破灭了。人体持续、稳定地分泌所需的甲状腺素,而混合起来以后,3小时内全部被吸收,会导致快速的波峰波谷(T3半衰期短),反而远离了生理状态。
动物甲状腺干制剂,在半个世纪以前曾经作为主打药。但是这些药包含了甲状腺内的很多种的激素和化合物,有T3、T4、甲状腺球蛋白,还有T3、T4脱碘的衍生物。而唯一检测手段就是看它的碘含量,这几乎很poor,一批和另一批药物,甚至同一批药物之间,很难保证剂量恒定。尝试很多先进的检测手段,结果也是如此。
甲状腺素(片)?现在还有人用吗?我们都用优甲乐了。甲状腺素片是T3和T4的混合物,是从猪等动物的甲状腺提取出来的,含量不恒定;优甲乐是单一的T4,含量恒定,而且它容易掰成1/2或1/4;另外,T4在人体需要时转化成T3才能起作用,比起直接补充T3,它不易引起甲亢。这就是现在优甲乐取代甲状腺素片的原因。