奥美拉唑胶囊药理毒理与药动学

发布网友发布时间：2024-10-21 01:21

共1个回答

热心网友时间：2024-11-13 00:00

奥美拉唑胶囊属于质子泵抑制剂，其药理特性独特。药物在酸性环境中转化为活性形式，通过与壁细胞分泌膜中的H+,K+-ATP酶（质子泵）的不可逆结合，阻断胃酸分泌的关键过程。它能有效抑制组胺、五肽胃泌素及迷走神经刺激导致的胃酸分泌，对H2受体拮抗剂难以抑制的胃酸分泌也有强大抑制作用。一项研究显示，每日口服30mg本品4周，能将基础和五肽胃泌素刺激下的胃酸分泌抑制70%~80%，停药后2天内酸度会恢复至治疗前水平。使用后，胃酸分泌显著减少，胃内pH快速升高，其疗效优于雷尼替丁，尤其在缓解胃灼热和疼痛方面效果显著。

药代动力学方面，奥美拉唑口服后迅速在小肠吸收，1小时内起效，血药浓度峰值在0.5~3.5小时内达到，作用持续时间超过24小时。药物广泛分布于肝、肾、胃、十二指肠及甲状腺等组织，且能穿越胎盘。单剂量生物利用度约为35%，多剂量使用可提升至60%。药物主要通过血浆蛋白结合，以95%~96%的比例存在，半衰期在一般情况下为0.5~1小时，但对慢性肝病患者而言会延长至3小时。奥美拉唑主要在肝脏微粒体细胞色素P450氧化酶系统中代谢，代谢产物约80%通过尿液排出，剩余部分通过胆汁进入粪便排出体外。

扩展资料

适用于十二指肠溃疡和卓-艾综合征（胃泌素瘤），也可用于胃溃疡、应激性溃疡和反流性食管炎。