印度易瑞莎易瑞莎药物特性

发布网友发布时间：2024-10-21 19:59

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热心网友时间：2024-11-09 00:55

易瑞莎，作为选择性表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶抑制剂，其作用机制在于抑制EGFR酪氨酸激酶活性，从而抑制肿瘤生长、转移和血管生成，促进肿瘤细胞凋亡。在体内实验中，吉非替尼展现出强大的抗肿瘤活性，如在异种移植的人肿瘤细胞模型中，显著抑制肿瘤生长，并增强化疗、放疗及激素治疗的效果。临床试验显示，吉非替尼对非小细胞肺癌的局部晚期或转移性病例有客观的治疗反应，并能改善相关症状。

药物的代谢动力学特性表现出其在静脉给药后迅速清除，分布广泛，平均清除半衰期为48小时。口服后，吉非替尼吸收较慢，约需41小时达到稳态，每日给药一次，7-10天后药物浓度趋于稳定，24小时间隔用药时，血浆药物浓度通常在2-3倍范围内。吸收后，血浆峰值浓度在给药后3至7小时达到，平均生物利用度为59%。进食对其吸收影响不大，但pH值过高时（pH5以上）吸收会减少47%。分布广泛，平均分布容积为1400L，血浆蛋白结合率接近90%，主要通过与血清白蛋白和αl—酸性糖蛋白结合进行代谢。

吉非替尼的代谢主要通过三个途径：N—丙基吗啉类的代谢、喹唑啉上甲氧取代基的脱甲基作用和卤化苯基类的氧化脱氟作用。主要代谢产物O-desmethyl 吉非替尼的抑制生长作用较弱，不影响吉非替尼的临床活性。清除过程中，总体血浆廓清率约为500mL/min，大部分通过粪便排泄，少量经肾脏清除。在特殊人群中，如肝转移患者，研究显示即使肝功能受损，口服250mg剂量的吉非替尼对稳态血药浓度、清除率和暴露水平影响不大。

在安全性方面，吉非替尼未显示基因毒性，但高剂量对生育能力和胚胎发育可能有影响，且在妊娠和哺乳期间可能影响幼鼠生存和乳汁中放射活性。此外，吉非替尼可能影响心脏复极化过程，但具体临床意义尚待明确。关于致癌性，目前尚无相关研究结果。