四十年磨一剑 | 全球首款“不可成药”靶点KRAS G12C药物AMG510获批上市...

发布网友发布时间：2024-10-21 18:50

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热心网友时间：2024-11-30 07:51

全球首个针对KRAS G12C突变的肿瘤治疗药物AMG510（Lumakras，由Amgen公司开发）于2021年5月28日被美国FDA加速批准上市，适用于接受过一次系统治疗且携带KRAS G12C突变的晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者。这一里程碑式的突破为携带KRAS突变的患者带来了新的治疗希望。

临床研究CodeBreaK 100（NCT03600883）中，124名患者接受Lumakras的治疗，客观缓解率（ORR）达到36%，中位缓解持续时间为10个月，58%的患者治疗反应超过6个月。值得注意的是，药物副作用包括腹泻、肌肉骨骼疼痛、恶心、疲劳和肝损伤等，需密切关注并根据情况调整剂量或停药。

Lumakras作为KRAS G12C靶向抑制剂，通过与突变的KRAS蛋白形成不可逆共价键，抑制其活性，对免疫检查点抑制剂敏感。用药前需进行KRAS基因检测，如血浆中无突变，需进一步检测肿瘤组织。尽管KRAS突变在NSCLC中较为常见，但中国患者携带率相对较低，Lumakras的出现为这部分患者带来了新曙光。

历经40年的努力，科学家和药企终于打破KRAS“不可成药”的难题。除了Lumakras，其他KRAS靶向药物如MRTX849等也在研发中，预示着未来更多KRAS疗法有望为癌症患者带来福音。