甲磺酸帕珠沙星药理毒理
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发布时间:2024-10-16 02:38
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时间:2024-11-29 17:15
甲磺酸帕珠沙星是一种属于喹诺酮类的抗菌药物,其主要作用机制在于抑制细菌的生长。它能够有效地抑制金*葡萄球菌的DNA旋转酶和DNA拓扑异构酶IV的活性,阻碍细菌的DNA合成过程,从而导致细菌死亡。相较于对人拓扑异构酶II的影响,其抑制作用相对较弱。
这种药物的抗菌谱广泛且作用强大,对多种细菌具有良好的抗菌活性。例如,它能有效对付G+菌,如葡萄球菌、链球菌和肠球菌,同时也对G-菌如大肠杆菌、奇异变形杆菌、克雷伯菌、阴沟肠杆菌、柠檬酸杆菌、醋酸钙不动杆菌、流感嗜血杆菌、卡他莫拉菌和绿脓杆菌等产生显著的抑制效果。值得一提的是,对于一些厌氧菌,如产气荚膜梭状芽胞杆菌、核粒梭形杆菌、痤疮丙酸杆菌、卟啉单胞菌,甚至部分消化链球菌、脆弱拟杆菌和普雷沃氏菌,甲磺酸帕珠沙星同样展现出了良好的抗菌活性。
在重复给药毒性研究中,大鼠静脉注射本品不同剂量,如4、13、39和130mg/kg/天,连续3个月后,130mg/kg组大鼠的A/G(白蛋白/球蛋白)比值有所升高,部分大鼠出现关节软骨空洞形成。然而,在猴的长期静脉注射实验中,给予26、52和104mg/kg/天的剂量,连续13周并未观察到明显的药物异常反应。这表明该药物在临床应用中的安全性相对较高,但仍需谨慎评估。