醛固酮拮抗剂依普利酮

发布网友发布时间：2024-10-19 06:52

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热心网友时间：2024-11-30 04:39

依普利酮（Eplerenone），作为一款新型选择性醛固酮受体阻滞剂，其特性在于与雄激素和黄体酮受体的相互作用极低。这款药物的半衰期较长，仅每日一次口服就足以有效控制高血压，减少心、脑和肾等器官的损害。对于2型糖尿病患者，它还能改善微量蛋白尿的问题。并且，依普利酮的副作用发生率与安慰剂相当，患者耐受性良好，对于高血压管理具有显著意义。

由法玛西亚（Pharmacia）公司研发的依普利酮于2002年9月在美国FDA获得批准，商品名为Inspra，是首款获准上市的特异性醛固酮受体拮抗剂（SARA）。相较于其他治疗方式，如ACEI和血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂，依普利酮能持久阻断醛固酮的过量释放，即便在充分使用ACEI和ARB后仍有醛固酮相关损害时，它提供了额外的治疗选择。

与沙坦类药物如氯沙坦相比，Flack的研究发现依普利酮在轻中度高血压患者中的舒张压降低效果显著优于后者（P<0.001），且在高肾素和低肾素患者中均表现出优势。与ACEI如依那普利的比较，Williams的研究显示，尽管两者的降压效果相近，但在减少蛋白尿方面，依普利酮更为有效。在与钙拮抗剂如氨氯地平的对比中，依普利酮在降低收缩压方面与之相当，但耐受性更优，且在保护靶器官和降低不良反应发生率方面表现出优势。

在治疗特定并发疾病如心力衰竭和伴有左心室功能障碍的急性心肌梗死患者中，依普利酮显示出降低住院率和病死率的潜力。对于有微量蛋白尿的高血压患者，依普利酮的益处更为明显。整体而言，依普利酮不仅具有出色的抗高血压效果，还能改善醛固酮对心血管系统的负面影响，且副作用较少，对提高高血压患者的生活质量和治疗依从性具有积极作用。

扩展资料

醛固酮具有多种病理生理作用，可以引起中枢性高血压，加速内皮损伤（儿茶酚胺增强其作用），降低心率变异，诱发室性心律失常，促进钠潴留、钾和镁丢失，促进心肌纤维化、坏死及炎症，损害纤维蛋白溶解系统。非选择性醛固酮受体拮抗剂螺内酯可以降低充血性心力衰竭病人病死率，但是男性乳腺增生症等与性激素相关的副作用，限制了其在高血压治疗方面的应用。