美洛西林钠药代动力学

发布网友发布时间：2024-10-23 15:08

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热心网友时间：2024-11-02 02:33

美洛西林钠药代动力学研究显示，*静脉注射1g或2g美洛西林钠后15分钟平均血药浓度分别为53.4g/ml、152g/ml，1小时后分别为12.8g/ml、47.8g/ml，6小时后血药浓度无法测得，血消除半衰期分别为39分钟、45分钟，6小时后给药量的42.5%、57.9%由尿中排泄。

对于1小时内静脉滴注2g美洛西林钠，滴注结束时血药浓度为86.5g/ml，1小时后为28.3g/ml，血消除半衰期为40分钟。药物在胆汁中浓度极高，1小时内最高可达248～1070g/ml，6小时后仍保持63.5～300g/ml，胆汁排泄率为1.65%～7.0%。

该药到达脑脊液的渗透率为17%～25%，蛋白结合率为42%，尿排泄率为50%～55%，胆汁消除率变化较大，从0.05%～25%（与患者肝功能有关）。其生物半衰期约为1小时，肌注约为1.5小时，小于7天的新生儿约为4.3小时。

在新生儿静滴100mg/kg后，血药浓度的降低较缓慢，5小时后尚可检出。在小儿脑膜炎病例中，脑脊液内药物浓度最高可达23g/ml。小儿脓胸，静脉滴注100mg/kg后，胸水中最高浓度达到6.3g/ml，而且持续时间很长。

妊娠妇女静脉滴注1～2g，1～2小时后27%～34%转移至脐带血中，羊水中药物浓度约为10g/ml。以上数据充分说明了美洛西林钠在不同人群体内的药代动力学特性。

扩展资料

美洛西林钠是一种高效苯咪唑青霉素类抗生素，从胃肠道吸收困难，常用其钠盐供肠道外给药。本品抗菌作用类似于羧苄青霉素，但其作用范围更广，抗菌谱也较天然青霉素广泛。美洛西林是一种经肠道外给药的酰脲青霉素衍生物，大剂量时有杀菌作用。美洛西林的抗菌谱基本上与氨苄青霉素和羧苄青霉素的抗菌谱相同。