蒿甲醚注射液药理毒理

发布网友发布时间：2024-10-23 03:56

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热心网友时间：2024-11-05 22:33

蒿甲醚注射液的药理作用主要基于其为青蒿素的衍生物。它对疟原虫红内期具有强大且迅速的杀灭效果，能够迅速控制临床症状并遏制疟疾发作。尽管青蒿素的具体作用机制尚未完全阐明，但已知其主要干扰疟原虫的表膜一线粒体功能。青蒿素通过影响疟原虫红内期的超微结构，导致其膜系结构发生改变，从而阻断疟原虫对营养的摄取。疟原虫因失去大量胞浆和营养，且无法得到补充，最终迅速死亡。这一过程涉及蒿甲醚的内过氧化物（双氧）桥，通过血红蛋白分解产生游离铁，进而形成不稳定有机自由基和亲电子中介物，与疟原虫蛋白质形成共价加合物，导致疟原虫死亡。相较于青蒿素，蒿甲醚的抗疟活性提高了6倍。

在毒理学研究中，小鼠口服蒿甲醚的致死剂量(LD50)为895～977毫克/公斤，而大鼠肌肉注射蒿甲醚油剂的致死剂量为597毫克/公斤。在亚急性毒性试验中，大鼠每日注射18毫克/公斤的蒿甲醚油剂14天后，除了网织红细胞数量减少外，未观察到其他明显的不良反应。然而，值得注意的是，蒿甲醚具有一定的胚胎毒性，表现为胚胎吸收现象，应在使用时谨慎考虑。