卡贝缩宫素注射液的药理毒理

发布网友发布时间：2022-05-06 23:24

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热心网友时间：2023-07-29 17:23

药理作用：卡贝缩宫素是一种合成的具有激动剂性质的长效催产素九肽类似物。硬膜外或腰麻下剖腹产术后可以立即单剂量静脉给药，以预防子宫张力不足和产后出血。卡贝缩宫素的临床和药理特性与天然产生的催产素类似。像催产素一样，卡贝缩宫素与子宫平滑肌的催产素受体结合，引起子宫的节律性收缩，在原有的收缩基础上，增加其频率和增加子宫张力。在非妊娠状态下，子宫的催产素受体含量很低，在妊娠期间增加，分娩时达高峰。因此卡贝缩宫素对非妊娠的子宫没有作用，但是对妊娠的子宫和刚生产的子宫具有有效的子宫收缩作用。不论是静脉注射还是肌肉注射卡贝缩宫素后，子宫迅速收缩，可在2分钟内达到一个明确强度。单剂量静脉注射卡贝缩宫素对子宫的活性作用可持续大约1个小时，因此足以预防刚生产后的产后出血。产后给予卡贝缩宫素后，在收缩的频率与幅度方面都比催产素为长。研究表明，当硬膜外或腰麻下剖腹产术后立即单剂量静脉给予卡贝缩宫素100微克，在预防子宫张力不足和减少产后出血方面，卡贝缩宫素明显优于安慰剂。在产后的早期给予卡贝缩宫素也可以促进子宫的复旧。毒理研究：在急性毒性研究中，大鼠静脉注射10毫克/千克考察LD50。记录所有的动物的临床表现（精神不振、耸背姿势、立毛、呼吸急促和运动不协调）。根据LD50的数值，100克大鼠给药剂量是1000微克，是人类使用剂量的10倍。20只大鼠分四组，每天静脉给卡贝缩宫素1.0毫克/千克。28天后没有发生于治疗有关的死亡或临床表现。16只雌性猎犬每天静脉给予卡贝缩宫素1.0毫克/千克/天，28天后，也没有死亡和与给药有关的临床征象。血液学、临床生化或尿液分析也没有出现与治疗相关的变化。卡贝缩宫素在致突变实验中没有发现致突变作用。没有进行致癌实验研究。因为该药是在分娩后早期单剂量给药，所以没有进行生殖和致畸实验。