枸橼酸坦度螺酮片药理毒理
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发布时间：2024-09-26 08:06
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时间：2024-12-01 14:32
枸橼酸坦度螺酮片药理作用
抗焦虑与抗抑郁
在临床的抗焦虑试验中，本药与地西泮的效果相当，显示出同等的抗焦虑效力（大鼠）。不同于传统三环类抗抑郁药物，它不抑制神经突触再摄取体内胺，但能有效抑制嗅球切除大鼠的攻击行为，强化数增加，以及缩短强制游泳试验中的不动时间（大鼠）。
对心身疾病的影响
本药可以抑制由丘脑下部刺激引发的血压升高反应（猫）以及电休克应激造成的血浆肾素活性上升（大鼠）。此外，它还能防止心理应激引起的胃溃疡和强制浸水应激导致的食欲降低（小鼠）。
作用机制
研究显示，本药主要作用于5-羟色胺受体亚型5-HT1A，从而实现抗焦虑和改善心身疾病的效果。抗抑郁作用则与5-羟色胺能神经突触后膜上5-HT2受体密度的下调相关。
安全性与副作用
急性毒性研究显示，ICR小鼠和SD大鼠的口服LD50分别为720/840 mg/kg（♂/♀）。亚急性和慢性毒性方面，长期给药可能影响唾液分泌、瞳孔、代谢和体重增长。在生育毒性方面，剂量超过50 mg/kg时，可能影响妊娠和胎仔的健康，但未见致畸或致死作用。
过敏与致癌性
药物抗原性测试阴性，染色体异常试验显示轻度诱变但无活体回复突变。长期混食给药试验未发现致癌性。此外，无药物依赖性迹象。
