重磅炸弹——眼科:阿柏西普

发布网友发布时间：2024-09-26 06:37

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热心网友时间：2024-10-15 01:17

眼科治疗领域的一大突破——阿柏西普的问世，为年龄相关黄斑变性（AMD）患者带来了新的希望。AMD是导致老年人视力下降的主要原因，仅次于青光眼和白内障，成为全球第三大致盲因素。AMD大致分为非新生血管萎缩（干）型和新生血管（湿）型，湿AMD是导致严重视力下降的主要原因。当前，对于晚期干性AMD尚无有效治疗方法，而湿AMD则有了一些成功的治疗策略。

湿AMD的特征是异常血管生成，这些血管通常源自脉络膜血管，生长至视网膜下色素上皮或视网膜下空间。在罕见情况下，这些血管可能来源于视网膜，延伸至视网膜下空间，形成视网膜血管瘤性增生。如果不及时治疗，这些新生血管往往导致永久性*视力丧失。VEGF过度表达被认为是湿AMD发病机制的关键。

早期治疗湿AMD的策略包括激光光凝法，尽管能减少视力丧失的风险，但存在激光引起的永久性光斑问题，且50%以上的治疗眼会出现CNV的复发。1999年，维替泊芬的光动力疗法（PDT）被开发，以降低中度至重度视力丧失的风险。尽管PDT改善了激光光凝的疗效，但寻找更好的治疗方式的需求依然迫切。

抑制VEGF的治疗思路成为可能的解决方案。培加他尼，2004年首个获批用于治疗AMD的VEGF抑制剂，通过特异性结合人类VEGF165，但不结合其他VEGF异构体。尽管如此，其治疗效果有限。2006年，基因泰克推出的雷珠单抗，作为重组人源化抗体片段，成功结合VEGF，显著改善了治疗效果。雷珠单抗的使用使得抗VEGF疗法成为AMD治疗领域的*性进展。

时间推进至2011年，再生元与拜尔共同推出了阿柏西普，用于湿AMD的治疗。阿柏西普是一个全人类的重组融合蛋白，不仅能与所有VEGF-A异构体、VEGF-B结合，还能与胎盘生长因子（PlGF）结合，显示出对VEGF极高的亲和力。这一特点使得阿柏西普在低浓度下也能有效阻断VEGF，从而延长作用时间，允许更长的给药间隔。

阿柏西普的疗效通过两项临床研究得到验证，共涉及约2400名湿AMD患者。研究结果显示，阿柏西普与雷珠单抗在维持视力方面效果相当，使得96.1%、95.4%、95.3%的患者在治疗第一年后视力稳定或改善。在治疗第二年，疗效普遍得到维持，大多数患者以10周的延长用药间隔接受注射。阿柏西普的其他适应症，如糖尿病性黄斑水肿、视网膜静脉阻塞后的黄斑水肿、糖尿病黄斑水肿患者的糖尿病视网膜病变，以及湿性年龄相关性黄斑变性的治疗，均得到了批准。

阿柏西普的市场表现令人瞩目，第一年销售额即达到8.38亿美元，至2021年全球年销售额更是达到93.85亿美元，市场占比接近50%，成为了眼科治疗领域名副其实的“重磅*”。然而，阿柏西普的使用也伴随着中风、心肌梗死风险的增加、眼压升高等副作用。尽管并非所有副作用都会发生，但一旦出现，应及时就医处理。

未来，针对湿AMD和糖尿病黄斑水肿患者的需求，阿柏西普等VEGF抑制剂的疗效、给药频率仍有提升空间。双靶点药物的研究正成为抗VEGF药物治疗眼科疾病的重要方向之一，旨在提供更优、风险更小、更便捷的治疗方案。在这一领域，阿柏西普的成功不仅挽救了再生元，也促进了全球眼科治疗技术的革新。