发布网友 发布时间:2024-09-30 05:06
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热心网友 时间:2024-09-30 07:45
干扰素分为普通干扰素和长效干扰素,普通干扰素产生的比较早,长效干扰素是近10年才有的。所谓长效干扰素是在普通干扰素的分子上,联结大的分子,这种大分子通常是无毒、水溶性、无生物活性的聚乙二醇分子。
为什么要在普通干扰素上联结聚乙二醇分子呢?
这主要是因为普通干扰素的分子量很小,容易被人体免疫系统清除,所就有一些先天的缺陷:首先,普通干扰素的半衰期很短,仅有4个小时,这就是说如果患者注*普通干扰素,第二天体内的干扰素就完全清除了。所以,普通干扰素不得不每隔一天注射一次,使用起来非常不方便,常常使患者无法坚持治疗。
特别是,当体内的普通干扰素清除以后,病毒会重新开始复制不能持久的抑制病毒。另外,普通干扰素分子量很小,会通过毛细血管在组织间弥散,并通过肾脏排泄,使得肝脏内干扰素浓度较低,不能更有效率的抑制病毒复制。最后,这也造成普通干扰素不良反应较大。
联结了聚乙二醇分子,就像给普通干扰素拴上了一块大石头,成体分子量变大,克服了普通干扰素分子量小导致的一些缺点,并增强了干扰素的作用。
相比普通干扰素,这有着很多的优点:
1、抗病毒疗效好
长效干扰素和普通干扰素一样,具有抗病毒和调节免疫的双重作用,但效果更为优异。由于分子量大,在体内循环的时间延长,血清浓度稳定,同时主要输送肝脏,在肝脏的浓度很高,很容易稳定的维持有效治疗浓度,抗病毒效应高。有研究结果显示,长效干扰素治疗与普通干扰素相比,HBeAg血清学转换率提高将近一倍。
2、不良反应少
长效干扰素的不良反应和普通干扰素相同,常见的是流感样症状、一过性外周血细胞减少、和甲状腺功能损害等一些自身免疫反应,但发生率和严重程度均低于普通干扰素,绝大多数只需要对症处理,无需停药。
3、仅需要每周皮下注射一次,治疗方便
由于长效干扰素分子量较大的特点,皮下注射后需要50个小时才能吸收一半,大约72~96小时上升到血清峰值,注射聚乙二醇干扰素α-2a后,具有治疗作用的血药浓度可以维持长达168小时,每周用药1次,持续6~8周后即可达到稳定血药浓度,非常方便使用。
4、主要分布在肝脏,可以恒定治疗剂量,无需按照体重进行调节
长效干扰素主要由血流灌注于肝脏,很少弥散到周围组织间隙,可以再肝脏中保持稳定的浓度。体重对肝脏中的长效干扰素浓度影响很小,这样,医生就可以对病人使用恒定的治疗剂量,免去了按照体重调节剂量的麻烦,用药更加方便、有效。