发布网友 发布时间:2024-08-24 12:09
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热心网友 时间:2024-08-25 16:11
伟哥,即枸橼酸西地那非,其化学名称为1-[4-乙氧基-3-(6,7-二氢-1-甲基-7-氧代-3-丙基-1-氢-吡唑并[4,3d]嘧啶-5-基)苯磺酰]-4-甲基哌嗪枸橼酸盐,分子式C22H30N6O4S·C6H8O7,呈浅蓝色菱形薄膜衣片。其作用主要通过细胞色素P450 3A4(主要途径)和2C9(次要途径)代谢。
与其他药物的相互作用是值得注意的。体外研究表明,西地那非的清除会受到细胞色素P450 3A4抑制剂如红霉素、西咪替丁的影响,可能使血浆内西地那非浓度上升。例如,与红霉素合用,AUC会增加182%;与saquinavir合用,Cmax和AUC分别提高140%和210%。而酮康唑等强效CYP450 3A4抑制剂的作用可能更大,可能导致清除率降低。
另一方面,西地那非对其他药物的影响相对较小。抗酸药如氢氧化铝/氢氧化镁对其生物利用度没有影响,而CYP450 2C9、2D6抑制剂等对西地那非的药代动力学影响不大。襻利尿剂和保钾利尿剂会使N-去甲基西地那非的AUC增加,而非选择性阻滞剂则会增加102%。然而,这些变化在临床中通常不会引起显著变化。
在实际使用中,如与降压药氨氯地平等合用,西地那非可能影响血压,但对甲苯磺丁脲、华法令等药物的相互作用不大。此外,西地那非不会增强酒精的降压作用,也对HIV蛋白酶抑制剂saquinavir和ritonavir的药代动力学无明显影响。
鉴别方面,本品需通过特定的薄层色谱法进行检测,其主成分的保留时间和对照品溶液一致,且显现出特定的鉴别反应。本标准由中国药品生物制品检定所审定,自2000年2月19日起试行。
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