珂丹药学研究

发布网友发布时间：2024-08-17 14:02

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热心网友时间：2024-08-17 14:22

珂丹药学研究主要关注于儿茶酚-O-甲基转移酶（COMT）抑制剂的作用机制。这种药物是一种可逆、特异性的COMT抑制剂，主要用于外周组织，与左旋多巴联合使用可以提升疗效。它通过抑制COMT酶，减少左旋多巴转化为3-O-甲基多巴（3-OMD），从而增加左旋多巴的生物利用度和脑内可用量，临床试验已证实这种作用，表现为左旋多巴疗效增强，如“开”状态时间延长16%，“关”状态时间缩短24%。

药代动力学方面，个体差异显著。口服200mg恩他卡朋后，血浆峰浓度（Cmax）通常在1小时内达到，但吸收和代谢过程受首过效应影响大。恩他卡朋主要经非肾脏途径清除，约80-90%经粪便排泄，10-20%通过尿液，代谢产物主要与葡萄糖醛酸结合。不同人群如青少年和老年人，其药代动力学表现相似，但轻度肝功能障碍者代谢减慢，透析患者需考虑调整给药间隔。

安全性和毒性方面，临床前研究显示本品在反复给药和生殖毒性试验中，虽有贫血可能与铁螯合有关，且可能对幼兔体重和骨骼发育产生影响，但总体上对患者无特殊危害。