发布网友 发布时间:2024-08-10 12:34
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热心网友 时间:2024-08-20 13:57
药物靶点是药物设计和治疗策略的关键,它涉及到多种复杂的生物通路。首先,Angiogenesis/Tyrosine Kinase(血管发生/受体酪氨酸激酶)通路对于新血管的生成至关重要,药物可通过影响这一过程来调节肿瘤的生长和供血。
细胞周期和细胞周期关卡(Cell Cycle/Checkpoint)是细胞生命周期中的关键控制点,药物可以通过靶向这些点来干预癌细胞的增殖和防止其逃避免疫系统。Histone deacetylases(组蛋白去乙酰化酶)的抑制则能影响基因表达,从而影响细胞的活动状态。
细胞凋亡,由PARP(多聚(ADP-核糖)聚合酶)的调节,是自然的细胞清除机制,药物可以利用这一过程来诱导癌细胞死亡。Aurora/Ksp(极光激酶/对纺锤体驱动蛋白)则与细胞*过程紧密相关,靶向这些酶可以影响肿瘤的生长和扩散。
MAPK(促*素原活化蛋白激酶)、PI3K/Akt/mTOR信号途径,与细胞的增殖、存活和血管生成密切相关,是许多抗肿瘤药物的重要靶点。荷尔蒙(Hormone)如雌激素和雄激素也能通过影响细胞信号传导来发挥作用。
Integrase/CCR5(整合酶/细胞表面趋化因子受体)在免疫调节中扮演角色,对艾滋病治疗中的药物选择具有重要意义。Proteasome/HSP90/HSP70(蛋白酶体/热休克蛋白)的*则是维持细胞功能和抗逆境的途径。
Tumor生成及*的Wnt/Hedgehog/Notch通路,影响细胞分化和生长,对多种肿瘤的治疗具有研究价值。Jak/Stat Pathway(炎性病变)则与免疫反应和细胞信号传导紧密相关。
Ca/cAMP/Lipid Signaling(细胞凋亡/新陈代谢/增殖)涉及细胞内部的化学信号传递,影响细胞的生理状态。最后,Neuro Signaling(神经信号)在神经退行性疾病和癌症中扮演着角色,而TGF-beta/Smad Signaling(细胞生长凋亡)则在多种病理过程中起作用。
GPCR(G-蛋白偶联受体)作为细胞表面受体,广泛参与各种生理和病理过程,是药物开发中的热点。其他未提及的靶点则可能包括特定的酶、受体或细胞内信号通路,它们同样影响着药物的疗效和副作用。
药物与机体生物大分子的结合部位即药物靶点。药物作用靶点涉及受体、酶、离子通道、转运体、免疫系统、基因等。此外,有些药物通过其理化作用或补充机体所缺乏的物质而发挥作用。现有药物中,超过50%的药物以受体为作用靶点,受体成为最主要和最重要的作用靶点;超过20%的药物以酶为作用靶点,特别是酶抑制剂,在临床应用中具有特殊地位;6%左右的药物以离子通道为作用靶点;3%的药物以核酸为作用靶点;20%药物的作用靶点尚有待进一步研究。