呋苄西林药理毒理
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发布时间:2024-07-21 18:41
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时间:2024-08-05 17:25
呋苄西林是一种具有广泛抗菌活性的药物,尤其对绿脓杆菌表现出强大的抑制作用。它对革兰氏阳性菌如金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌(包括耐甲氧西林菌株)以及链球菌(包括化脓性链球菌、肺炎链球菌、无乳链球菌、草绿色链球菌)等有显著效果。此外,它还对棒状杆菌、梭状芽孢杆菌(对难辨梭状芽孢杆菌高度敏感)、放线菌、链球菌属、牛链球菌、肠球菌和类白喉菌等有良好的抗菌作用。在体外实验中,它对单核细胞增多性李斯特氏菌、乳杆菌属、放线菌属、梭状杆菌属及杆菌属等菌株也显示出敏感性,MIC范围为0.1-2μg/ml。然而,对于革兰氏阴性杆菌、分支杆菌或真菌,呋苄西林并不起作用。
在体外实验中,与氨基糖苷类抗生素联合使用时,呋苄西林对肠球菌有协同抗菌效果。其作用机制主要是通过干扰细菌细胞壁的合成,具有快速杀菌作用。不同于青霉素类和头孢菌素类药物,它的主要作用位点在于抑制细胞壁糖肽的合成,并可能改变细菌细胞膜的渗透性,以及选择性地抑制RAN的生物合成。值得注意的是,它不与青霉素类竞争结合位点,因此细菌对其的耐药性相对较低,与其他抗生素之间一般不存在交叉耐药性。然而,肠球菌的质粒介导的获得性耐药性问题近期引起了关注。
在毒理学方面,尽管尚无长期动物试验直接证明其致癌性,但常规实验室检测并未发现万古霉素有致突变风险。在小鼠静脉注射中,其LD50(半数致死剂量)为400mg/kg,腹腔注射的LD50为1734mg/kg,皮下注射的LD50为5600mg/kg,大鼠静脉注射的LD50为319mg/kg。这些数据表明,尽管有一定的毒性,但其潜在风险相对较低。
扩展资料
呋苄西林对绿脓杆菌有较强的抗菌作用,体外抑菌试验时比羧苄西林强4~16倍;对感染动物的保护作用也比羧苄西林强2~3倍。对其他革兰阳性菌和阴性菌的作用类似氨苄西林。临床上主要用于绿脓杆菌感染,也可用于大肠杆菌、奇异变形杆菌及其他敏感菌所致的感染。本品口服吸收差。静注1g,即刻血药浓度可达293μg/ml,但下降迅速,2小时和4小时的血药浓度分别为8.7和0.68μg/ml。本品在尿液和胆汁中有较高的浓度,在各脏器中浓度均较低。
呋苄西林的药理毒理
毒理作用:尽管尚无长期动物试验来论证致癌的可能性,但在正规实验室检测中未发现万古霉素有致突变的可能性,未进行确切的生殖毒性研究。小鼠静脉注射的LD50为400mg/kg小鼠腹腔的LD50为1734mg/kg,皮下注射的LD50为5600mg/kg,大鼠静脉注射的LD50为319mg/kg。
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