派罗欣聚乙二醇干扰素α-2a注射液的药代动力学

发布网友发布时间：2024-07-21 21:27

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热心网友时间：2024-07-26 02:50

吸收：在健康受试者人群中，180 ug单次皮下注射后，血清浓度可在3-6小时内检测到。在24小时内，可达到血清浓度峰值的80%。注射后72-96小时可测到血清峰浓度（AUC 1743±459 ng/小时/mL，Cmax 14±2.5 ng/mL）。聚乙二醇干扰素α-2a注射液的绝对生物利用度是61-84%，与普通干扰素α-2a相似。
分布：聚乙二醇干扰素α-2a静脉注射后的稳态分布容积（Vd）为8-14 L，表明聚乙二醇干扰素α-2a注射液主要分布在血液和细胞外液中。在大鼠的物料平衡、组织学分布和全身放射自显影试验中，显示本品除了血液浓度较高外，还分布在肝脏、肾脏和骨髓中。代谢：聚乙二醇干扰素α-2a注射液的代谢机制尚未完全阐明。大鼠试验显示本品主要在肝脏中代谢，代谢物主要通过肾脏排出体外。清除男性对本品的系统清除率较内源性干扰素α低约100倍。静脉给药后，终末半衰期大约是60-80小时，而干扰素α一般仅3-4小时。皮下注射给药后，其终末半衰期更长（50-130小时）。皮下注射后的半衰期可能不仅反映该化合物的清除相，而且还反映了吸收相延长。在健康人群和慢性乙型或丙型肝炎患者中每周给药1次血清中本品浓度与剂量成比例增长。在慢性乙型或丙型肝炎患者中，每周给药1次，连续6-8周后，本品血清浓度可达单次给药的2-3倍。但8周后无进一步增长。使用48周后的峰谷比约为1.5-2.0。本品的血清浓度能够维持1周（168小时）。