利拉鲁肽药代动力学

发布网友发布时间：2024-07-21 11:01

共1个回答

热心网友时间：2024-07-21 11:20

利拉鲁肽的药代动力学特性表明，皮下注射后吸收较慢，约在8-12小时达到峰值浓度，最大浓度为0.6mg注射后约为9.4nmol/L。剂量提高至1.8mg时，平均稳态浓度AUC1/24可达约34nmol/L，剂量与暴露量成正比。生物利用度大约为55%，皮下注射后的表观分布容积在11-17L范围内。静脉注射的平均分布容积为0.07L/kg，且利拉鲁肽与血浆蛋白结合率高达98%以上。

经代谢研究，[3H]-利拉鲁肽在24小时内，原型药物占据血浆主要成分，代谢产物仅占总血浆暴露的<=9%和<=5%。代谢方式类似大分子蛋白，没有明确的单一消除器官。放射性主要通过尿液（6%）和粪便（5%）排泄，初期6-8天内排泄的代谢产物占总放射性的大部分。

单次皮下注射后，利拉鲁肽的清除率约为1.2L/小时，半衰期约为13小时。性别、种族对药代动力学的影响不大，性别和种族差异对临床用药无明显影响。对于肥胖患者，群体药代动力学分析显示BMI不影响药效。然而，肝功能损害会影响暴露量，轻至中度损害降低13-23%，重度损害（Child-Pugh评分>9）降低44%。肾功能受损者，从轻度到重度，利拉鲁肽暴露量分别降低33%-28%。