发布网友 发布时间:2024-08-07 06:39
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热心网友 时间:2024-08-12 15:58
诺雷得是一种合成的促黄体生成素释放激素类似物,其药理作用主要通过抑制垂体分泌促黄体生成激素,导致男性血清睾酮和女性血清雌二醇水平下降。初次使用后约21天,男性患者睾酮浓度会降低到去势水平,并在每28天治疗中保持。这种睾酮抑制作用有助于前列腺肿瘤缩小和症状缓解。女性患者同样在用药后21天左右,雌二醇浓度受到抑制,维持在绝经后水平,有助于治疗激素依赖性乳腺癌和子宫内膜异位症。
药代动力学方面,诺雷德具有高生物利用度,每4周使用一次注射埋植剂可保持有效血药浓度,无组织蓄积。它的蛋白结合能力较弱,肾功能正常者清除半衰期为2-4小时,肾功能受损者半衰期延长,但对每月使用埋植剂的患者影响较小。肝功能不全者药代动力学无显著变化。
长期重复使用诺雷得可能在雄性大鼠中引发良性脑垂体肿瘤,但与人类使用无直接关联。在大鼠实验中,过量使用可致胰岛细胞和胃粘膜增生,但临床意义尚不明了。适应症包括激素治疗的前列腺癌、乳腺癌(绝经前及围绝经期)以及子宫内膜异位症。
使用注意事项包括:男性患者可能面临尿道梗阻或脊髓压迫的风险,应在治疗初期密切监测;妇女使用可能导致骨骼矿物质密度下降,有代谢性骨骼疾病者应谨慎;孕妇和哺乳期妇女应避免使用,除非在医生指导下,并采取非激素避孕措施。
目前尚无关于长期超过6个月治疗子宫内膜异位症的确切数据。药物过量的情况尚未在人类身上进行过量试验,但动物研究显示,高剂量使用可能影响性激素浓度和生殖道预想效果,如过量,应进行对症处理。诺雷得应储存在25°C以下,有效期36个月。
诺雷得属抗肿瘤激素类药品。适用于可用激素治疗的前列腺癌。亦适用于可用激素治疗的绝经前期及绝经期妇女的乳腺癌.可缓解症状包括减轻疼痛并减少子宫内膜损伤的大小和数目。在刮宫术或内膜切除术之前,用诺雷德使子宫内膜变薄。术前与补铁药伍用可使患有贫血的肌瘤病人的贫血状况得到改善。