glp-1类似物药物类型
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发布时间：2024-09-24 07:04
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时间：2024-10-05 09:13
GLP-1类似物药物类型主要包括对GLP-1结构进行修饰的制剂、天然的GLP-1类似物以及DPP-Ⅳ抑制剂。首先，丹麦诺和诺德公司的NN221l是一个例子，它将GLP-1的第20位赖氨酸替换为谷氨酸，并连接棕榈酰(软脂酰)。这种结构变化使得NN221l与白蛋白结合，减缓吸收和降解，血浆半衰期可达约12分钟。对2型糖尿病患者，单次注射可维持12小时的降糖效果。
天然的GLP-1类似物如艾桑丁-4(excendin-4)源自蜥蜴毒液中的39肽，与GLP-1有53%的氨基酸序列同源。艾桑丁-4因其第2位的甘氨酸而非GLP-1的丙氨酸，避免了DPP-Ⅳ的快速降解，皮下注射后作用可持久数小时，无须持续静脉滴注。
另外，DPP-Ⅳ抑制剂通过阻止该酶的作用，延长GLP-1的生物活性。比如，瑞士诺华公司的NVP-DP728是一种口服有效的DPP-Ⅳ抑制剂，还有缬氨酸吡咯(valinepyrrolide)和代号P32/98的抑制剂。这些药物通过抑制降解，可以实现与GLP-1类似的效果。
扩展资料
胰高血糖素样肽一1(glucagon-likepeptide1，GLP-1)是由人胰高血糖素基因编码，并由肠道L细胞分泌的一种肽类激素，具有以下生理作用：以葡萄糖依赖方式作用于胰岛β细胞，促进胰岛素基因的转录，增加胰岛素的生物合成和分泌；刺激β细胞的增殖和分化，抑制β细胞凋亡，从而增加胰岛β细胞数量，抑制胰高血糖素的分泌，抑制食欲及摄食，延缓胃内容物排空等。这些功能都有利于降低餐后血糖并使血糖维持在恒定水平。
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时间：2024-10-05 09:13
GLP-1类似物药物类型主要包括对GLP-1结构进行修饰的制剂、天然的GLP-1类似物以及DPP-Ⅳ抑制剂。首先，丹麦诺和诺德公司的NN221l是一个例子，它将GLP-1的第20位赖氨酸替换为谷氨酸，并连接棕榈酰(软脂酰)。这种结构变化使得NN221l与白蛋白结合，减缓吸收和降解，血浆半衰期可达约12分钟。对2型糖尿病患者，单次注射可维持12小时的降糖效果。
天然的GLP-1类似物如艾桑丁-4(excendin-4)源自蜥蜴毒液中的39肽，与GLP-1有53%的氨基酸序列同源。艾桑丁-4因其第2位的甘氨酸而非GLP-1的丙氨酸，避免了DPP-Ⅳ的快速降解，皮下注射后作用可持久数小时，无须持续静脉滴注。
另外，DPP-Ⅳ抑制剂通过阻止该酶的作用，延长GLP-1的生物活性。比如，瑞士诺华公司的NVP-DP728是一种口服有效的DPP-Ⅳ抑制剂，还有缬氨酸吡咯(valinepyrrolide)和代号P32/98的抑制剂。这些药物通过抑制降解，可以实现与GLP-1类似的效果。
扩展资料
胰高血糖素样肽一1(glucagon-likepeptide1，GLP-1)是由人胰高血糖素基因编码，并由肠道L细胞分泌的一种肽类激素，具有以下生理作用：以葡萄糖依赖方式作用于胰岛β细胞，促进胰岛素基因的转录，增加胰岛素的生物合成和分泌；刺激β细胞的增殖和分化，抑制β细胞凋亡，从而增加胰岛β细胞数量，抑制胰高血糖素的分泌，抑制食欲及摄食，延缓胃内容物排空等。这些功能都有利于降低餐后血糖并使血糖维持在恒定水平。
