发布网友 发布时间:2024-08-19 08:40
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热心网友 时间:2024-08-22 16:10
伊曲康唑的吸收与分布情况如下:餐后立即服用,能有效提高生物利用度。药物在口服3-4小时后血药浓度达到峰值,清除过程呈双相性,终末半衰期大约为1-1.5天。长期服用1-2周后,会达到稳定状态。在治疗初期,伊曲康唑在不同剂量下的血浆稳态浓度分别为0.4μg/ml(每日100mg),1.1μg/ml(每日200mg)和2.0μg/ml(每日200mg两次)。约99.8%的药物与血浆蛋白结合,全血浓度是血浆浓度的60%。它在角蛋白丰富,如皮肤中的浓度是血浆的4倍,且药物清除与表皮再生相关。停药7天后,血药浓度几乎不可测,但皮肤中药物浓度仍能保持治疗水平,可持续2-4周。在甲角质中,伊曲康唑在治疗1周后即可检测到,疗程结束后药物浓度至少持续6个月。
药物在易受真菌感染的部位,如肺、肾、肝、骨骼等,其浓度比血浆浓度高2-3倍。在阴道组织中,200mg每日一次连续治疗3天,可维持2天的治疗浓度;每日两次治疗1天则可维持3天。伊曲康唑主要在肝脏代谢,产生包括羟基化伊曲康唑在内的代谢产物,其抗真菌活性与伊曲康唑相似。体内抗真菌药物水平通过生物分析法测量,大约是高压液相色谱分析伊曲康唑水平的3倍。大部分药物通过粪便排泄,原型药比例为3-18%,而原型药经肾排泄的比例极低,约0.03%,大部分代谢物则在一周内通过尿液排出,占比约35%。
伊曲康唑(itraconazole,ICZ)是一种亲脂性三氮唑类广谱抗真菌药,其作用机制是高选择性地抑制真菌细胞的细胞色素酶。