瑞舒伐他汀钙药理学

发布网友发布时间：2024-09-09 15:12

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热心网友时间：2024-11-12 22:38

瑞舒伐他汀钙是一种药物，其药理学特性包含药物相互作用、药代动力学、药理毒理和过量用药的处理。在与吉非罗齐、环孢霉素等药物联用时，瑞舒伐他汀血浆浓度可能会升高；而与红霉素、含氢氧化铝和氢氧化镁的抗酸混悬液联用时，瑞舒伐他汀血浆浓度可能下降。

体外和体内研究揭示，瑞舒伐他汀可能作为细胞色素P450酶的抑制剂或诱导剂。同时使用瑞舒伐他汀与维生素K拮抗剂时，INR水平可能会出现增加或减少，需监测该水平。与地高辛、非诺贝特、抗高血压药物、抗糖尿病药物和激素替代疗法等联用时，瑞舒伐他汀与口服避孕药合用，会使乙炔雌二醇和甲基炔诺酮AUC分别增加达26%和34%。

药理毒理显示，瑞舒伐他汀是一种选择性HMG-CoA还原酶抑制剂，限制了3-羟基-3-甲基戊二酰辅酶A向甲戊酸盐—胆固醇的前体的转变。主要作用部位在肝脏，降低胆固醇。瑞舒伐他汀增加了肝LDL细胞表面受体数目，促进LDL的吸收和分解代谢，抑制VLDL的肝合成，降低VLDL和LDL微粒的总数。

在临床前研究中，一般安全性药理、重复剂量毒性、潜在的基因毒性和致癌性研究未发现对人体的特别毒性。在大鼠出生前后的研究中，瑞舒伐他汀表现出明显的生殖毒性，降低了产仔的大小、重量和出生率。

药代动力学方面，瑞舒伐他汀的吸收在口服后大约5小时达到最大血浆浓度，绝对生物利用度约为20%。肝脏是主要的吸收部位，分布容积约为134L，约90%的瑞舒伐他汀与血浆蛋白结合，主要为清蛋白。瑞舒伐他汀发生有限的代谢（约为10%），主要为N-去甲基代谢物和内酯代谢物。N-去甲基代谢物活性约为瑞舒伐他汀的50%，内酯代谢物被认为无临床活性。血液HMG-CoA还原酶活性抑制作用主要由瑞舒伐他汀发挥作用，约为90%。

排泄方面，约90%的瑞舒伐他汀以原形通过粪便排泄，其余部分通过尿液排泄。血浆消除半衰期约为19小时。在用药过量时，无特效治疗方法。应对肝功能和CK水平进行监测。血液透析可能对过量用药的处理无用。

扩展资料

一种选择性HMG-CoA还原酶抑制剂，可用于治疗高脂血症。