硝苯地平控释片药代动力学

发布网友 发布时间：2024-09-07 01:37

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热心网友 时间：2024-10-11 00:44

硝苯地平控释片的药代动力学研究表明，18名健康男性在单次口服30mg后，药物的半衰期(t1/2)为9.9±6.8小时，峰浓度(C0.5max)为27.5±15.9 ng/ml。多次给药后，稳态峰浓度为40.8±12.5 ng/ml，谷浓度为27.7±11.6 ng/ml，峰谷比为1.84±1.24。硝苯地平在体内广泛分布，尤其在肝脏、血清、肾脏和肺部浓度较高，而在脑部和骨骼肌中的含量较低。药物在血浆中的蛋白结合率为92-98%，但主要代谢物的蛋白结合率较低，约为54%。代谢过程主要通过肝微粒体酶系统，产生三种无活性的代谢物，约70-80%的药物以水溶性形式从尿液排泄，原形药物仅占0.1%，体内没有明显的蓄积效应。

使用方法为：硝苯地平控释片口服，一次30mg，一日1次。建议完整吞服，不要咀嚼。

常见的不良反应包括：外周水肿，随着剂量增加，4%的患者服用60mg/日时出现，120mg/日时则为12.5%。头晕、头痛、恶心、乏力和面部潮红发生率约10%。个别情况下，可能出现一过性低血压，与剂量相关，低于60mg/日的剂量发生率2%，120mg/日则为5%。个别患者会经历心绞痛，可能与低血压有关。还有心悸、鼻塞、胸闷、气短、便秘、腹泻、胃肠痉挛、腹胀、骨骼肌炎、关节僵硬等症状，发生率约2%。晕厥发生率为0.5%，减量或与其他抗心绞痛药结合使用后，此现象会减少。

罕见的不良反应包括贫血、白细胞减少、血小板减少、紫癜、过敏性肝炎等，发生率小于0.5%。严重不良反应可能包括心肌梗塞（4%）、充血性心力衰竭（2%）、心律失常和传导阻滞，发生率均小于0.5%。对硝苯地平过敏者可能出现过敏性肝炎、皮疹，甚至剥脱性皮炎等。

热心网友 时间：2024-10-11 00:43

硝苯地平控释片的药代动力学研究表明，18名健康男性在单次口服30mg后，药物的半衰期(t1/2)为9.9±6.8小时，峰浓度(C0.5max)为27.5±15.9 ng/ml。多次给药后，稳态峰浓度为40.8±12.5 ng/ml，谷浓度为27.7±11.6 ng/ml，峰谷比为1.84±1.24。硝苯地平在体内广泛分布，尤其在肝脏、血清、肾脏和肺部浓度较高，而在脑部和骨骼肌中的含量较低。药物在血浆中的蛋白结合率为92-98%，但主要代谢物的蛋白结合率较低，约为54%。代谢过程主要通过肝微粒体酶系统，产生三种无活性的代谢物，约70-80%的药物以水溶性形式从尿液排泄，原形药物仅占0.1%，体内没有明显的蓄积效应。

使用方法为：硝苯地平控释片口服，一次30mg，一日1次。建议完整吞服，不要咀嚼。

常见的不良反应包括：外周水肿，随着剂量增加，4%的患者服用60mg/日时出现，120mg/日时则为12.5%。头晕、头痛、恶心、乏力和面部潮红发生率约10%。个别情况下，可能出现一过性低血压，与剂量相关，低于60mg/日的剂量发生率2%，120mg/日则为5%。个别患者会经历心绞痛，可能与低血压有关。还有心悸、鼻塞、胸闷、气短、便秘、腹泻、胃肠痉挛、腹胀、骨骼肌炎、关节僵硬等症状，发生率约2%。晕厥发生率为0.5%，减量或与其他抗心绞痛药结合使用后，此现象会减少。

罕见的不良反应包括贫血、白细胞减少、血小板减少、紫癜、过敏性肝炎等，发生率小于0.5%。严重不良反应可能包括心肌梗塞（4%）、充血性心力衰竭（2%）、心律失常和传导阻滞，发生率均小于0.5%。对硝苯地平过敏者可能出现过敏性肝炎、皮疹，甚至剥脱性皮炎等。