甲钴胺分散片药代动力学

发布网友发布时间：2024-09-06 14:11

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热心网友时间：2024-09-06 14:56

大鼠口服57Co-CH3B12(25 μg.kg-1)后，72小时内肾、肾上腺、胰、肝、胃的浓度较高，而肌肉、睾丸、脑神经等处的浓度较低。

健康人一次口服甲钴胺片剂120 μg、1500 μg，均在给药后3 h达到血药峰值，且吸收呈现剂量依赖性。

服药后8h，尿中总B12的排泄量占用药后24 h排泄量的40%～80%。

健康人连续12周口服甲钴胺，1500 μg.d-1，给药4周后，血清总B12的变化值约为给药前的2倍，随后逐渐增加，到12周后约2.8倍，即使停药4周后仍为用药前的1.8倍。

研究结果显示，大鼠和健康人口服甲钴胺后的药代动力学表现具有显著差异。大鼠实验中，57Co-CH3B12在特定器官的分布显示出了显著的局部富集现象，而健康人实验则证实了甲钴胺的吸收量与剂量之间的正相关关系，同时揭示了尿液B12排泄量与给药时间的关系。

进一步分析，健康人连续12周口服甲钴胺后，血清总B12水平呈现出逐渐增高的趋势，且在给药4周后开始显现显著变化，直至12周时达到约为用药前2.8倍的水平。即使在停药4周后，血清总B12水平仍维持在1.8倍的水平，这表明甲钴胺在人体内具有较长时间的生物利用度。

综上所述，甲钴胺的药代动力学特性在大鼠和健康人中存在显著差异，大鼠实验中观察到的局部富集现象与健康人实验中血清总B12的剂量依赖性吸收、尿液排泄以及长期生物利用度的增加，共同揭示了甲钴胺在不同生物体内的药理作用机制和代谢特性。