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富马酸喹硫平药理毒理

发布网友 发布时间:2024-09-07 05:08

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热心网友 时间:2024-10-15 00:31

富马酸喹硫平是一种非典型抗精神病药物,其药效学特性独特。它在大脑中对五羟色胺(5HT2)受体有高度亲和力,亲和力远大于对多巴胺D1和D2受体。此外,喹硫平对组织胺受体和肾上腺素能α1受体也有高亲和力,但对α2受体亲和力较低,对胆碱能或苯二氮卓受体几乎无影响。在抗精神病药物活性测定中,如条件回避反射,喹硫平表现出积极作用。


在催乳素水平方面,喹硫平片并未表现出持久的升高。一项多剂量临床试验表明,不论给药剂量如何,催乳素水平变化与安慰剂组无明显差异,表明其对催乳素的影响可控。


临床试验显示,喹硫平片在治疗精神分裂症的阳性和阴性症状上表现出有效性,尤其在与氯丙嗪和氟哌啶醇的对照试验中,其短期疗效与对照药物相当。


在毒理学方面,急性毒性研究显示,喹硫平的毒性极低,小鼠和大鼠在给药后表现出抗精神病药物典型效应。重复给药研究中,大鼠、狗和猴子的中枢神经系统反应符合抗精神病药物的作用模式,如低剂量的镇静和高剂量的震颤抽搐。肝脏方面,与肝酶诱导相关,小鼠、大鼠和猴子显示出可逆性形态学和功能影响。在甲状腺方面,大鼠和猴子可能出现细胞增生和血浆甲状腺激素变化。狗的心率曾短暂增加,但未见血压影响。在猴子和啮齿类动物中,高剂量下未见白内障形成,人类临床研究中也未发现与药物相关的角膜浑浊。所有毒性研究未见中性粒细胞下降或粒细胞缺乏。在生殖毒性研究中,喹硫平未显示致畸作用。遗传毒理研究中,喹硫平未显示致突变或致断裂作用。


扩展资料

本品主要成分为富马酸喹硫平,是一种非经典抗精神病药物。主要用于治疗精神分裂症。

热心网友 时间:2024-10-15 00:31

富马酸喹硫平是一种非典型抗精神病药物,其药效学特性独特。它在大脑中对五羟色胺(5HT2)受体有高度亲和力,亲和力远大于对多巴胺D1和D2受体。此外,喹硫平对组织胺受体和肾上腺素能α1受体也有高亲和力,但对α2受体亲和力较低,对胆碱能或苯二氮卓受体几乎无影响。在抗精神病药物活性测定中,如条件回避反射,喹硫平表现出积极作用。


在催乳素水平方面,喹硫平片并未表现出持久的升高。一项多剂量临床试验表明,不论给药剂量如何,催乳素水平变化与安慰剂组无明显差异,表明其对催乳素的影响可控。


临床试验显示,喹硫平片在治疗精神分裂症的阳性和阴性症状上表现出有效性,尤其在与氯丙嗪和氟哌啶醇的对照试验中,其短期疗效与对照药物相当。


在毒理学方面,急性毒性研究显示,喹硫平的毒性极低,小鼠和大鼠在给药后表现出抗精神病药物典型效应。重复给药研究中,大鼠、狗和猴子的中枢神经系统反应符合抗精神病药物的作用模式,如低剂量的镇静和高剂量的震颤抽搐。肝脏方面,与肝酶诱导相关,小鼠、大鼠和猴子显示出可逆性形态学和功能影响。在甲状腺方面,大鼠和猴子可能出现细胞增生和血浆甲状腺激素变化。狗的心率曾短暂增加,但未见血压影响。在猴子和啮齿类动物中,高剂量下未见白内障形成,人类临床研究中也未发现与药物相关的角膜浑浊。所有毒性研究未见中性粒细胞下降或粒细胞缺乏。在生殖毒性研究中,喹硫平未显示致畸作用。遗传毒理研究中,喹硫平未显示致突变或致断裂作用。


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本品主要成分为富马酸喹硫平,是一种非经典抗精神病药物。主要用于治疗精神分裂症。

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