盐酸四环素片作用机理

发布网友发布时间：2024-09-06 17:58

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热心网友时间：2024-10-25 23:07

盐酸四环素片的药理作用主要针对革兰阳性菌，其效果优于革兰阴性菌，但肠球菌属可能对此产生耐药性。放线菌属、炭疽杆菌、单核细胞增多性李斯特菌、梭状芽孢杆菌和奴卡菌属等病原体对该药敏感。它对淋病奈瑟菌和脑膜炎奈瑟菌有一定抗菌活性，但对耐青霉素的淋球菌也无效。然而，对铜绿假单胞菌，四环素并不具备抗菌作用。在厌氧菌方面，虽然有一定效果，但与甲硝唑、克林霉素和氯霉素相比，作用较弱，因此在临床实践中不常用。

药代动力学上，盐酸四环素片口服吸收不完全，大约60%至70%的药物能被胃肠道吸收。食物和金属离子可能影响吸收，因为它们能与药物形成络合物。单次250mg口服后，血药峰浓度(Cmax)为2～4mg/L。连续给药后，如每6小时服250mg或500mg，血药浓度在稳态时可达1～3mg/L和1.5～5mg/L。药物广泛分布于体内组织和体液，能渗入胸水和腹水，但难以透过血-脑脊液屏障。四环素在骨、牙齿等组织中有高结合率，胎儿循环中其浓度可达母体的20%～75%。同时，它会通过乳汁分泌，乳汁中的浓度可达到母血浓度的60%～80%。四环素主要通过肾小球滤过排出，正常肾功能者的血消除半衰期(t1/2)为6～11小时，肾功能受损时可能延长至57～108小时。未吸收的部分则通过粪便以原形排出，少量药物经胆汁分泌至肠道排出。因此，肾功能减退会显著影响药物清除。血液透析可以缓慢清除四环素，清除率约为给药量的10%～15%。