尼目克司药理作用
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发布时间:2024-09-06 17:48
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时间:2024-09-11 23:31
尼目克司药理作用与乙酰唑胺相似,基于其化学结构中在氮原子上额外添加了一个甲基。因此,尼目克司的药理作用及作用机制与乙酰唑胺相同,但其设计减少了电离作用,使眼内透性增强,穿透血-房水和血-脑屏障的能力也优于乙酰唑胺,其脑脊髓液浓度比乙酰唑胺高出50倍。
尼目克司的碳酸酐酶抑制作用比乙酰唑胺强60%,在体内的结合血浆蛋白比例仅为55%,而乙酰唑胺的比例高达90%至95%。这意味着只有未结合的药物剂量发挥药理作用,因此低剂量即可明显降低眼压。
尼目克司还能抑制房水生成,大部分患者在用药后房水生成量可减少40%。口服尼目克司后1至2小时即产生降眼压作用,维持时间长达16至18小时。尼目克司的降眼压作用呈现剂量依赖性,应用25、50及100毫克口服,每8小时一次,可分别使眼压下降3.3、4.3及5.6毫米汞柱。