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安博诺药代动力学

发布网友 发布时间:2024-09-28 01:23

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热心网友 时间:2024-10-30 09:31

厄贝沙坦和氢氯噻嗪作为口服药物,其药代动力学特性独立。两药口服后,厄贝沙坦的生物利用度在60-80%之间,氢氯噻嗪为50-80%,且进食不影响。厄贝沙坦的血浆峰浓度在1.5-2小时,氢氯噻嗪在1-2.5小时达到峰值。厄贝沙坦的血浆蛋白结合率约为96%,分布容积为53-93升,而氢氯噻嗪结合率为68%,表观分布容积为0.83-1.141/kg。


厄贝沙坦在10-600mg范围内药代动力学与剂量呈线性关系,但600mg以上吸收不成比例,具体机制尚不明。清除率和肾清除率分别为157-176ml/min和3.0-3.5ml/min,半衰期为11-15小时。每日一次给药,三天内可达到稳态。厄贝沙坦在老年人中的Cmax和AUC值稍高于年轻人,但半衰期无明显变化,无需调整剂量。女性患者血药浓度稍高,但不影响药代动力学。


氢氯噻嗪的血浆半衰期为5-15小时。厄贝沙坦在肝脏主要经葡萄糖醛酸结合和氧化代谢,代谢物为葡萄糖醛酸结合型厄贝沙坦,主要通过CYP2C9氧化。排泄途径主要为胆道和肾脏,尿液回收率约20%,粪便排泄约80%。氢氯噻嗪未经代谢,主要通过肾脏排泄,61%在24小时内以原型排出,可通过胎盘但不进入脑部,可分泌入乳汁。


肾功能受损患者,如肌酐清除率低于20ml/min,或透析患者,厄贝沙坦药代动力学参数不受影响,且不能经透析清除。轻度至中度肝硬化患者,厄贝沙坦药代动力学稳定,但严重肝功能损害患者的研究尚未进行。


扩展资料

安博诺是一种药物的商品名称,通用名是伊贝沙坦氢氯噻嗪片、厄贝沙坦氢氯噻嗪片。本品是一种血管紧张—II受体拮抗剂即厄贝沙坦和噻嗪类利尿剂氢氯噻嗪组成的复方药。该复方具有降血压协同作用,比其中任何单一药物成分的降压作用都更有效。

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