药物递送(九)——脂肪乳技术
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发布时间:2024-10-12 17:36
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时间:2024-11-20 09:46
脂肪乳技术最初作为能量源,为患者提供氨基酸和维生素,后来演变为脂溶性药物的静脉注射载体,它能降低药物对血管的刺激性和炎症反应,具有被动靶向性,甚至能增强治疗效果。
脂肪乳是一种乳剂,由互不相溶的两相液体混合,其中分散相(如油)以乳滴形式存在于连续相(如水)中。乳剂分类主要根据乳滴粒径,如微乳、纳米乳和粗乳。脂肪乳,特别是亚微乳,以植物油和磷脂为原料,粒径在100~500nm,可用于包载药物。
制备脂肪乳的技术包括高能和低能乳化法,前者如高压均质、微射流、超声和微流控,能有效减小粒径,但对不稳定药物不适用。低能乳化法如相转变、自发乳化和膜乳化,适合更广泛的药物,能量消耗低且操作简单。
药物递送方面,脂肪乳分为营养型和载药型。营养型如中链脂肪乳、鱼油脂肪乳等,提供能量;载药脂肪乳如前列地尔、丙泊酚、氟比洛芬酯等,药物包裹在乳滴中,提高疗效。脂肪乳的发展经历了多个阶段,从长链脂肪乳到结构脂肪乳,再到鱼油脂肪乳和混合型脂肪乳,不断优化以提高安全性与效果。
载药脂肪乳的配方复杂,包括药物、油(如大豆油、橄榄油)、磷脂(如蛋黄卵磷脂)、等渗调节剂和防腐剂。以前列地尔脂肪乳为例,配方中的细节对产品稳定性和效果至关重要,如使用高纯度蛋黄卵磷脂和辅助乳化剂。载药脂肪乳的生产工艺包括剪切乳化、高压均质和灭菌等步骤,对每一步骤的控制都影响最终产品的质量。