酒石酸美托洛尔片药代动力学

发布网友发布时间：2024-10-08 23:54

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热心网友时间：2024-11-30 15:19

酒石酸美托洛尔片药代动力学描述了该药物在人体内的吸收、分布、代谢和排泄过程。

口服吸收迅速完全，吸收率高达90%，但肝脏代谢率高达95%，导致药物通过肝脏时的首过效应介于25%至60%之间，因此生物利用度（F）仅为40%至75%。食物能够显著增加口服该药物的血药浓度，使其达到空腹时的两倍。一般情况下，口服血浆浓度高峰时间在1.5小时，最大作用时间则为1至2小时。血压的降低与血药浓度并不成正比关系，而心率的降低则与血药浓度呈直线关系。

血浆蛋白结合率约为12%，该药物能够通过血脑屏障和胎盘。口服200mg/日时，脑中浓度可达1.5μg/g。此外，该药物也可从乳汁中分泌。主要在肝脏中被代谢为羟基美托洛尔，其代谢过程受到遗传因素的影响。快代谢型者的半衰期（t1/2）为3至4小时，而慢代谢型者的半衰期可达7.55小时。血浆高峰浓度存在个体差异，可达20倍。在肝功能正常情况下，肾功能对药物的影响并不显著。该药物主要在肝脏内代谢，通过肾脏排泄，尿内主要为代谢产物，原形药物仅占小部分，无法经透析排出。