甲硫酸新斯的明注射液药用药理
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发布时间:2024-10-11 06:55
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时间:2024-12-13 16:28
甲硫酸新斯的明注射液药用药理主要表现在其通过抑制胆碱酯酶活性发挥完全拟胆碱作用,以及直接激动骨骼肌运动终板上的烟碱样受体。其药理作用特点为对腺体、眼、心血管及支气管平滑肌作用相对较弱,但能促进胃肠道平滑肌收缩和增加胃酸分泌,并对小、大肠及结肠蠕动有促进作用,从而防止肠道弛缓、促进肠内容物向下推进。该药对骨骼肌的兴奋作用较强,但对中枢作用较弱。
甲硫酸新斯的明的主要化学成分是N,N,N-三甲基-3-[(二甲氨基)甲酰氧基]苯铵甲基硫酸盐。其分子式为C13H22N2O6S,分子量为334.39。在药代动力学上,该药注射后消除迅速,肌注给药后平均半衰期为0.89-1.2小时。在婴儿和儿童中,其消除半衰期明显较成人短,但治疗作用持续时间未必明显缩短。在肾功能衰竭病人中,其半衰期明显延长。该药既可被血浆中胆碱酯酶水解,亦可在肝脏中代谢。用药量的80%可在24小时内经尿排出,其中原形药物占给药量的50%,15%以3-羟基苯-3-甲基铵的代谢物排出体外。甲硫酸新斯的明血清蛋白结合率为15%-25%,但进入中枢神经系统的药量较少,特别是通过静脉注射时的半衰期。
综上所述,甲硫酸新斯的明注射液在药理和药代动力学方面具有特定的作用特点,其使用需根据具体疾病情况及个体差异调整用药剂量和频率,以达到最佳的治疗效果。同时,考虑到该药的代谢和排泄特性,肾功能异常的患者在使用时需特别注意监测血药浓度,以避免潜在的药物积累和不良反应。