乳酸左氧氟沙星氯化钠注射液药代动力学

发布网友发布时间：2024-10-02 10:07

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热心网友时间：2024-11-14 09:15

乳酸左氧氟沙星氯化钠注射液的药代动力学特性在健康人中已经得到了一定的研究。当以0.2g的剂量恒速静脉滴注1小时后，血药峰浓度（Cmax）达到3.40μg/ml，12小时后降至0.55μg/ml，其消除相半衰期（t1/2β）大约为5.2小时。清除率（CL）大约为11.2L/h。然而，关于静脉滴注0.3g剂量的具体人体药代动力学数据尚不充分。

相比之下，国外研究显示，单次静注左氧氟沙星300mg的药代动力学与口服给药相近。静注和口服后的平均药代动力学参数如下：静注Cmax为6.27μg/ml，AUC(0-24)为20.73μg.h/ml，t1/2为20.73小时，肾清除率为6.28ml/min。而口服的相应数值为4.04μg/ml, AUC(0-48)为6.48μg.h/ml, T(1/2)为145.55小时，肾清除率为6.48ml/min。

在多剂量研究中，每日两次静脉滴注300mg左氧氟沙星，6天后血药浓度趋于稳态。首次和末次剂量后的血药浓度分别为5.35和6.12μg/ml，这表明药物没有明显积累现象。

左氧氟沙星在体内分布广泛，大部分原型药物通过尿液排泄，口服48小时内，尿中原型药物排泄量占给药量的87%。少量药物（少于4%）通过粪便排出，约5%以无活性代谢物形式从尿中排出。值得注意的是，肾功能减退患者左氧氟沙星的清除率会下降，半衰期延长，因此在使用时需要根据肾功能进行剂量调整。血液透析和连续腹膜透析（CAPD）对左氧氟沙星的体内清除并无显著影响。