发布网友 发布时间:2024-10-08 05:52
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热心网友 时间:2024-11-20 08:31
匹美西林针剂的药理作用与青霉素钠类似,对革兰阳性菌具有抗菌作用,但对金*葡萄球菌的抗菌活性较苯唑西林弱。它对产β-内酰胺酶的细菌有一定的抑制作用,但其抑制酶活性较弱,临床应用时需谨慎,因为其在体液中的有效浓度难以达到。
匹美西林针剂的血药浓度在肌肉注射0.5g半小时后达到峰值,静脉滴注250mg每小时后,滴注结束和滴注后3小时的浓度分别为15和0.6μg/ml。口服时,匹美西林在胃肠道吸收,空腹500mg的血药峰浓度在1小时内达到9.1μg/ml。它能穿透至骨组织、脓液和关节腔,甚至在胸腔积液中也有较高浓度。匹美西林可以透过胎盘进入胎儿,但难以通过正常血脑屏障。该药物的蛋白结合率高达95%,半衰期约为0.5~1.1小时,主要通过肾排泄。
适应症方面,匹美西林与苯唑西林相似,主要用于治疗革兰阳性菌感染,但因其不易通过血脑屏障,脑膜炎的治疗较少采用。用法上,*通常肌内注射或静脉滴注,剂量根据体重调整。新生儿剂量需根据体重和年龄细分。对于肾功能减退的患者,应调整剂量,避免大剂量静脉给药。存储时需注意温度和稳定性。
匹美西林的不良反应与青霉素类似,可能出现粒细胞缺乏症和淤胆型黄疸,青霉素过敏者禁用。部分患者可能出现轻度胃肠道反应,如恶心、腹胀等。长期或大剂量使用可能对肝、肾及造血系统产生影响,甚至导致神经损害和二重感染。严重过量可能导致抽搐。
禁忌症包括对青霉素过敏的患者和黄疸新生儿,以及肾功能严重减退者。在用药过程中,需注意与其他药物的相互作用,如与琥乙红霉素、土霉素等存在配伍禁忌。
匹美西林的制剂规格通常按照匹美西林计,提供不同剂量的肌肉注射和静脉滴注,儿童剂量根据体重调整,与口服剂量相同。
本品的抗菌谱同美西林,其特点为可供口服,口服后吸收良好。在体内为酯酶迅速水解为美西林而发挥抗菌活性。食物可促进本品的吸收,宜在饭后服用。丙磺舒可使本品血浓度增高而持久。临床应用与美西林相同,用于泌尿道及呼吸道感染,还可用于伤寒的治疗。