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磺胺类药理学

发布网友 发布时间:2024-10-03 10:03

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热心网友 时间:2024-10-11 15:01

磺胺类药物在体内的主要代谢途径是在肝脏中进行,其中转化成的乙酰化物和葡萄糖醛酸苷并不具备治疗作用。药物主要通过肾小球过滤进行排泄,但大部分并未在肾小管中被重吸收。在孕妇体内,由于血液浓度的提升,磺胺类药物可能会进入胎儿体内,需谨慎使用。


磺胺药物与血清蛋白的结合较为松散,且是可逆的,结合率变化较大。结合状态下的磺胺无活性,也不具备扩散作用,因此其结合程度对药物的抗菌效果、分布和排泄具有影响。


由于多数磺胺类药物特别是其乙酰化代谢物的溶解度较低,容易在肾小管内形成沉积。因此,选择溶解性较高的药物如磺胺异恶唑和磺胺甲恶唑是更佳选择,同时患者需保证充足的水分摄入,每日尿量应保持在1200~1500ml,以防止结晶尿和肾脏损害。对于肾功能不全的患者,磺胺药物应严格避免使用。




扩展资料

磺胺类是合成的抑菌药,抗菌谱广,对大多数革兰氏阳性和许多革兰氏阴性细菌有效。但个别菌种的菌株可能对其耐药。磺胺类通过竞争性抑制叶酸代谢循环中的对氨基苯甲酸而抑制细菌性增殖。细菌对各种磺胺类药物的敏感性都相同,对一种磺胺类耐药意味着对所有的磺胺类药物耐药。大多数磺胺类药物经口服吸收良好.但可溶性磺胺盐类为强碱性,对组织有刺激作用,故难以用于胃肠外途径。 磺胺药可广泛分布于所有组织.在胸腔,腹腔,滑膜及眼球内液中可达高浓度.脑膜炎时脑脊液能达到高浓度,但这些药已不再用于治疗脑膜炎.脓液可抑制其抗菌活性。

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