英卡膦酸二钠片药代动力学

发布网友发布时间：2024-10-02 23:03

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热心网友时间：2024-10-03 05:21

英卡膦酸二钠片的药代动力学特性展现出显著的一致性和可预测性。口服后，药物吸收迅速，峰值血浆浓度(Cmax)在0.58-1.25小时内达到，之后的半衰期(t1/2)为3.78-2.27小时，显示出较快的消除速率。个体间Cmax和AUC(药物暴露量)存在较大差异，与给药剂量直接相关。连续7天空腹给药后，第7天的这些参数与第一天相比分别增加1.41、1.35和1.53倍，显示出稳定的累积效果，没有显著变化。

餐后给药则影响显著，Cmax、AUC和尿中排泄率均减半，约为空腹时的四分之一。随着剂量的增加，生物利用度呈现上升趋势。例如，大鼠口服3、10、30mg/kg剂量时，生物利用度分别为1.0、1.2和3.6%；狗的相应数据为0.3、1、3和10mg/kg时，生物利用度为1.8、1.3、2.9和11.5%。

药物在体内的分布以骨骼为主，肾脏其次，而在其他组织器官中的浓度低于血浆，脑部的分布最低。在大鼠和狗的体内，血浆蛋白结合率较低，分别为15.8%至25.4%和12.1%至13.6%。药代动力学的主要特点是药物主要通过尿液排泄，少量通过粪便，胆汁排泄量极小。