达沙替尼片药效学

发布网友发布时间：2024-10-04 23:54

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热心网友时间：2024-10-11 07:00

达沙替尼属于药物治疗学中的蛋白激酶抑制剂，其ATC编码为L01XE06。它是一种针对BCR-ABL激酶和SRC家族激酶的高效抑制剂，其活性强大，表现为在0.6至0.8纳米摩尔浓度下展现出的显著抑制效果。达沙替尼的独特之处在于，它不仅能与无活性和有活性的BCR-ABL酶结合，显示出广谱的抑制作用。

体外研究显示，达沙替尼在多种伊马替尼敏感性和耐药性白血病细胞系中表现出活性，特别是在处理由BCR-ABL过表达、激酶区突变、包括SRC家族激酶（如LYN和HCK）在内的其他信号通路异常，以及多药耐药基因过表达引发的耐药性问题时，它能有效克服这些挑战。

在体内实验中，达沙替尼在鼠CML模型中显示出了显著的效果。它能够阻止慢性期CML向急性期的转化，并显著延长了由患者CML细胞系（包括中枢神经系统）引发的荷瘤小鼠的生存期，证实了其在治疗CML方面的潜在价值。