注射用美罗培南药物原理及相关问题
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发布时间:2024-10-10 04:35
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时间:2024-11-13 17:17
美罗培南是一种人工合成的广谱碳青霉烯类抗生素,其作用机制在于抑制细菌细胞壁的合成,通过穿透细菌细胞壁并结合青霉素结合蛋白(PBPs)来发挥抗菌作用。它对大多数β-内酰胺酶有稳定性,但对甲氧西林耐药的葡萄球菌和某些碳青霉烯类耐药菌株可能表现出交叉耐药。在体外和临床应用中,美罗培南对多种微生物有效,包括革兰阳性需氧菌如肺炎链球菌、草绿色链球菌;革兰阴性需氧菌如大肠杆菌、流感嗜血杆菌等;以及部分厌氧菌。值得注意的是,对于一些特定菌株,如绿脓杆菌,美罗培南与氨基糖苷类抗生素合用可能有协同作用。
美罗培南在体外对多种革兰阳性需氧菌,如金色葡萄球菌(包括产β-内酰胺酶菌株)和表皮葡萄球菌(包括产β-内酰胺酶菌株)具有活性,但其临床意义还需进一步研究。对于革兰阴性需氧菌,如不动杆菌、嗜水气单胞菌等,虽然有体外抗菌活性,但具体临床效果尚未明确。
在毒理学方面,美罗培南在遗传毒性试验和生殖毒性试验中未显示出潜在的致突变性和生殖毒性。大鼠和猕猴的剂量研究显示,即使在高剂量下,它对生育力和胎儿没有明显影响,但可能对胎仔体重造成轻微影响。
药代动力学方面,美罗培南在健康志愿者中静脉推注后的血峰浓度与剂量有关。肾功能正常者使用后,药物能迅速排泄,肾功能不全者则可能需要剂量调整。在儿童体内,其药代动力学与成人相似,但在婴幼儿和肾功能异常的儿童中,使用需谨慎。
美罗培南主要用于治疗由敏感细菌引起的多种感染,如肺炎、尿路感染、妇科感染等,剂量和频率需根据患者具体情况和感染类型来定。虽然罕见,但使用过程中可能出现的不良反应包括注射部位问题、过敏反应、消化系统症状等。在给药时,需注意配制和滴注时间,以及避免与其它药物混合。
生产单位包括日本住友制药株式会社和浙江海正、深圳海滨、石药中诺等,产品批准文号为进:X980512。