双氯芬酸钾的生物转化过程是怎样的?
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发布时间：2024-10-09 15:15
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时间：2024-10-26 19:46
双氯芬酸钾的药动学特性如下：
糖衣片形式的双氯芬酸吸收迅速且完全。即使在餐时服用，虽然吸收速度可能降低，但总吸收量并不受影响。口服50毫克后，约在20至60分钟内，血药浓度达到平均峰值，平均为2μg/ml，3.9μmol/L。血药浓度与剂量呈线性关系，这意味着剂量增加，浓度也随之上升。
每日以50mg剂量，每日3次给药，一周后血浆中的双氯芬酸并未出现明显的蓄积，说明药物代谢迅速。双氯芬酸与血浆蛋白的结合率为99.4%，大部分活性成分（约50%）会经过肝脏的首过效应后进行代谢。因此，口服的血药浓度AUC仅为同等剂量非肠道给药的一半，显示出其较高的生物利用度。
双氯芬酸的主要代谢途径包括原型分子的葡萄糖醛酸化，以及单羟化或多羟化反应后的葡萄糖醛酸化。药物代谢产物约有60%通过尿液排出，只有极少量（不到1%）以原型形式排出，其余则以代谢产物形式通过胆汁从粪便中排出。
在正常情况下，双氯芬酸钾的体内总清除率为263±56ml/min，其血浆消除半衰期为1至2小时。对于肾功能受损的病人，即使按照常规剂量治疗，单剂量动力学分析表明，原形活性物质不会蓄积。然而，当肌酐清除率低于10ml/min时，理论上的代谢产物稳态血浆浓度将比正常人高约4倍，这时主要通过胆汁进行清除。
扩展资料
双氯芬酸钾又名凯扶兰，化学名为邻-（2，6-二氯苯胺基）-苯乙酸钾。凯扶兰是新一代强力非甾体抗炎药，为苯乙酸的衍生物。主要药理作用是抑制环氧化酶，减少前列腺素的生物合成，而前列腺素在疼痛、炎症及发热过程中起重要作用。对下列急症的短期治疗可迅速起效，如创伤后的痛性炎症、手术后炎症和疼痛、妇科疼痛和（或）炎症、各种脊柱疾病疼痛综合征、关节和非关节的风湿和类风湿性病变；也可作为耳鼻喉科严重感染性痛性炎症的辅助治疗（如扁桃体炎、中耳炎等）。但对单纯发热病人不适用。
