硝酸甘油片药理硬质
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发布时间:2024-10-09 13:49
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时间:2024-11-21 20:39
硝酸甘油片主要通过其药理作用来影响人体,其核心机制是松弛血管平滑肌。当硝酸甘油被释放后,会激发鸟苷酸环化酶的活性,促使平滑肌和其他组织内环鸟苷酸(cGMP)的浓度增加。这一过程导致肌球蛋白轻链去磷酸化,从而调节平滑肌的收缩状态,进而产生血管扩张的效果。
硝酸甘油扩张血管的效果主要体现在动静脉两方面,静脉扩张尤为显著,这会使得血液在体外滞留,回心血量减少,左室舒张末压(即前负荷)随之降低。同时,动脉扩张则降低了外周阻力(即后负荷),从而减少了心肌对氧的需求,有助于缓解心绞痛。此外,它还能够扩张心外膜冠状动脉分支,进一步改善冠状动脉灌注。
在治疗剂量下,硝酸甘油可以降低血压,包括收缩压、舒张压和平均动脉压。尽管如此,它通常能维持有效的冠状动脉灌注压。然而,如果血压下降过猛或心率加快,可能会导致舒张期充盈时间缩短,冠状动脉灌注压相应降低。在心血管系统方面,它有助于降低中心静脉压、肺毛细血管楔嵌压和肺血管阻力,同时减少体循环血管阻力,心率可能会有所上升,这是血压下降反射性作用的结果。
硝酸甘油的药代动力学特性表现为舌下给药快速吸收,约2至3分钟起效,5分钟达到最大效应,血药浓度峰值为2至3 ng/ml,作用时间可持续10至30分钟,半衰期大约为1至4分钟。其在血液中的结合率为60%,大部分在肝脏代谢,生成二硝酸盐和单硝酸盐,最后通过肾脏排出。硝酸甘油适用于冠心病心绞痛的治疗与预防,也可用于降低血压或改善充血性心力衰竭的症状。