罗红霉素的药理作用
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发布时间：2022-05-17 04:22
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时间：2023-10-05 02:02
罗红霉素抗菌谱与红霉素相近，对金*葡萄球菌（MRsA除外）、链球菌（包括肺炎链球菌和A、B、C型链球菌，但G型和肠球菌除外）、棒状杆菌、李司忒菌、卡他摩拉菌（卡他球菌）、军团菌等高度敏感或较敏感。对口腔拟杆菌、产黑拟杆菌、消化球菌、消化链球菌、痤疮丙酸杆菌等厌氧菌以及脑炎弓形体、衣原体、梅毒螺旋体等也有较好的抗菌作用，对螺旋杆菌、淋球菌、脑膜炎球菌、百日咳杆菌等作用较弱。
罗红霉素对革兰阳性菌的作用较红霉素略差或相仿，对流感杆菌和摩拉卡他菌的活性比红霉素弱，MIC90分别为高于13mg/L和0.89mg/L。淋球菌和嗜肺军团菌对罗红霉素较红霉素更敏感，MIC90均约0.25mg/L。罗红霉素对厌氧菌的作用与红霉素相近，对类杆菌属的MIC90为24mg/L，但对梭菌属的作用比红霉素略强，MIC90为3.3mg/L。肺炎衣原体（MIC90 0.25mg/L）、肺炎支原体（MIC900.03mg/L）、溶脲脲原体（MIC90 1mg/L）对本品敏感，作用大多比红霉素强。
本品是新一代大环内酯类抗生素，主要作用于革兰氏阳性菌、厌氧菌、衣原体和支原体等。其体外抗菌作用与红霉素相类似，体内抗菌作用比红霉素强1—4倍。本品400mg口服后，吸收较好，峰浓度较高，达峰时间1.19土0.49小时，峰浓度8.06士2.06mg/L，其分布较广，肺、扁桃体等组织内浓度较高，消除较慢，消除半衰期为12.29士2.36小时。本品主要以原形药物从粪便中排出。 本品的血药峰浓度是大环内酯类中最高的品种。单剂顿服150mg或300mg后约2h血药峰浓度分别为6.6～7.9mg/L和9.1～10.8mg/L。进食对生物利用度影响小。每日2次，每次150mg，或每日1次300mg，服药连续11日，药物在体内无积蓄。体内分布好，在扁桃体、副鼻窦、中耳、肺、前列腺及生殖泌尿系组织中的药浓度均可达有效水平。1次顿服150mg的本品或1g的红霉素，其血药峰浓度分别为5.6mg/L和4.2mg/L。
本品在细胞内的浓度较高，约为细胞外的数倍至10余倍。蛋白结合率约96%。消除半减期长（8.4～15.5h）。本品以原形和代谢产物经粪与尿排泄。婴幼儿、儿童及老人一般不需调整剂量。肾功能不全者也无需调整剂量；但严重肝硬化时，每日150mg顿服即已足够。
