简述脂质体的结构特点,将药物制成脂质体制剂有什么优点?
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发布时间:2022-05-16 21:24
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热心网友
时间:2023-09-11 08:47
脂质体应该算是现在比较先进的药物载体技术,是有双层磷脂构成的小球,药物可以注入小球的中空部分。因为磷脂层与细胞膜的结构类似,可以与细胞膜融合,而将药物送入细胞核中。采用脂质体技术进行药物开发目前比较热门,如ALZA公司开发了阿霉素脂质体注射液,APHIOS公司开发的紫杉醇脂质*剂等。脂质体药物普遍具有精确的靶向性和较强的缓释作用,使药物效力明显增强,并解决了很多药物伴随毒性以及特殊部位给药难的问题。
热心网友
时间:2023-09-11 08:47
类细胞结构。
靶向性,缓释性。
热心网友
时间:2023-09-11 08:48
脂质体的组成:
类脂质(磷脂)及附加剂。
1、磷脂类:包括天然磷脂和合成磷脂二类。磷脂的结构特点为一个磷酸基和一个季铵盐基组成的亲水性基团,以及由两个较长的烃基组成的亲脂性基团。
天然磷脂以卵磷脂(磷脂酰胆碱,PC)为主,来源于蛋黄和大豆,显中性。
合成磷脂主要有DPPC(二棕榈酰磷脂酰胆碱)、DPPE(二棕榈酰磷脂酰乙醇胺)、DSPC(二硬脂酰磷脂酰胆碱)等,其均属氢化磷脂类,具有性质稳定,抗氧化性强,成品稳定等特点,是国外首选的辅料。
2、胆固醇:胆固醇与磷脂是共同构成细胞膜和脂质体的基础物质。胆固醇具有调节膜流动性的作用,故可称为脂质体“流动性缓冲剂”。
特点(优点):
1、靶向性和淋巴定向性:肝、脾网状内皮系统的被动靶向性。用于肝寄生虫病、利什曼病等单核-巨噬细胞系统疾病的防治。如肝利什曼原虫药锑酸葡胺脂质体,其肝中浓度比普通制剂提高了200~700倍。
2、缓释作用:缓慢释放,延缓肾排泄和代谢,从而延长作用时间。
3、降低药物毒性:如两性霉素B脂质体可降低心脏毒性。
4、提高稳定性:如胰岛素脂质体、疫苗等可提高主药的稳定性。