维A酸类药物有哪些?
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发布时间：2022-04-26 17:38
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时间：2023-10-18 04:42
第一代（1969年～1974年）包括维A酸、全反式维A酸、异维A酸、
维胺酯等，适用于严重的结节性或聚合性痤疮，也可外用治疗鱼鳞病
等，但不良反应甚多，应控制使用。
第二代（1974年～1980年）包括阿维A酯、阿维A等，主要应用于
Darrier病（毛囊角化症）、毛发红糠疹、脓疱型银屑病、红皮病型
银屑病、鱼鳞病等的治疗。
第三代（1980年～1996年）包括芳香维A酸、芳香维A酸乙酯、甲
磺基芳香维A酸等，几乎同时推出的药物还有阿达帕林和他扎罗汀（
乙酰维A酸）。第三代维A酸治疗浓度低，不良反应少，可用于银屑病、
鱼鳞病、Dar－rier病、角化棘皮瘤、T淋巴细胞癌、扁平苔藓和掌跖
角化症等的治疗。
临床常用的维A酸类药物
全反式维A酸（All－transretinoicacid）：主要影响上皮组织
的代谢，促进上皮细胞的增生和分化，且有角质溶解作用。外用治疗
角化异常性皮肤病，常用浓度为0.025％、0.05％和0.1％，适应症包
括银屑病、毛发红糠疹、鱼鳞病、各种角化症、痤疮、扁平苔藓、扁
平疣、寻常疣、色素沉着等。
异维A酸（13－顺维A酸、保肤灵、Isotretinoin）：口服吸收好，
具有抗角化、抑制皮脂腺分化和皮脂产生、抗炎、抑制皮肤组织中的
胶原酶合成、免疫调节等作用，临床上用于治疗严重型痤疮、严重面
部皮脂溢出症、银屑病及某些角化性皮肤病。
阿维A酯（依曲替酯、银屑灵、艾吹停、E－tretinate）：具有
抑制上皮细胞的异常增殖和分化，促进上皮组织的正常角化过程，具
有角质溶解作用。口服吸收好，长期使用血药积蓄可达数月之久。主
要用于治疗红皮病型银屑病、脓疱型银屑病等严重性银屑病、先天性
红皮病型鱼鳞病、Darrier病以及毛发红糠疹等。
阿维A（依曲替酸、阿维A酸、Acitretin）：为阿维A酯在体内的
活性代谢产物，生物活性强，疗效与阿维A酯相当，口服吸收好，长
期使用产生血药积蓄作用的机会较小。
维胺酯（Viaminati）：为我国自行研制的一种维A酯类药物，化
学结构类似于全反式维A酯，有促进上皮分化和生长，抑制角化过程
等作用。分内服和外用剂型，主要用于治疗痤疮和其他角化异常性皮
肤病。
他扎罗汀（乙酰维A酸、Tazarotene）：是新型的受体选择性维A
酸，主要用于治疗斑块性银屑病。常用为外用剂型（凝胶），浓度为
0.05％～0.1％，起效快，治疗效果较好，复发率低，复发时间延长。
阿达帕林（Adapatene）：外用为主，化学性质稳定，渗透性好，
外用对皮肤的刺激性小，具有较强的粉刺溶解活性和抗炎作用，常用
的剂型为凝胶，可用于治疗痤疮，通常浓度为0.1％。
不良反应和使用注意事项
一、维A酸类药物常见的不良反应包括：皮肤黏膜干燥、荨麻疹、
斑疹、瘀斑、掌跖脱皮、皮肤瘙痒、固定性药疹、唇炎、结膜炎等，
有人统计发生率可达90％左右。
二、目前临床上所用的内服维A酸类药用均可导致婴儿先天畸形，
因此服用维A酸类药物的女性在治疗前、治疗期和治疗后的较长一段
时间内均应避免妊娠。
三、长期大量使用维A酸类药物后，易发生中枢神经系统的不良
反应，如头痛（发生率约为46％）、头晕等反应，应控制剂量或同时
服用谷维素、维生素B1、维生素B6等药物，可使头痛等反应减轻或消
失。维A酸类药物不宜用于急性皮炎、湿疹类疾病；消化道及肝肾功
能不全者慎用。
四、维A酸类药物外用应避免用于皮肤较薄的皱褶部位，注意浓
度不宜过高（0.3％以下较为适宜），以免引起红斑、脱皮、灼热感
及微痛等局部刺激。这些反应若轻微可继续治疗。如反应严重应即停
药。
五、阿维A酯用药前、用药后1月及以后每3月须检查肝功能，一
旦出现肝功能异常，则须一周检查1次。如肝功能短期内不恢复正常
或继续恶化，应即停药。用药期间也应监测血内甘油三酯水平，血脂
过高者禁用。
六、服用维A酸类药物时，消化系统症状如恶心、呕吐、食欲减
退、腹部疼痛等也比较常见，停药后症状大多逐渐减轻。维A酸类药
物不宜与四环素、米诺霉素、维生素A同时服用，以防止药物代谢过
程中造成维生素A蓄积中毒。
七、维A酸类药物影响儿童生长和发育，因此儿童在长期大剂量
口服维A酸时，一年应做1次放射学监测。
