发布网友 发布时间:2022-04-30 08:44
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热心网友 时间:2022-06-20 01:29
药物与受体结合后,根据其结合后产生的反应,可分成三种类型: 1、激动剂——指药物与受体有较强的亲和力,具有内在活性,能引起受体兴奋。2、拮抗剂——指药物与受体有较强的亲和力,但无内在活性,能与受体结合阻断激动剂或内源性配体的作用,从而呈现对激动剂的拮抗作用。有分: ①竞争性拮抗药:可与激动药竞争相同受体,其结合是可逆的。激动药的最大效应不变。激动药量效曲线右移。②非竞争性拮抗药:能不可逆地作用于某些部位而妨碍激动药与受体结合,并拮抗激动药的作用。激动药的最大效应下降。曲线下移。3、部分激动药:指具有激动药和拮抗药双重特性的药物。受体的调节:向上调节;向下调节(1)向下调节:受体脱敏现象,即受体长期反复与激动药接触产生的受体数目减少或对激动药的敏感性降低。如异丙肾上腺素治疗哮喘产生的耐受性。(2)向上调节:受体增敏现象,即受体长期反复与拮抗药接触产生的受体数目增加或对药物的敏感性升高。如长期应用普萘洛尔突然停药的反跳现象。