请问药物与受体结合后,可产生何种效应?举例说明

发布网友 发布时间：2022-04-30 08:44

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热心网友 时间：2022-06-20 01:30

药物与受体结合后，根据其结合后产生的反应，可分成三种类型：
1、激动剂——指药物与受体有较强的亲和力，具有内在活性，能引起受体兴奋。2、拮抗剂——指药物与受体有较强的亲和力，但无内在活性，能与受体结合阻断激动剂或内源性配体的作用，从而呈现对激动剂的拮抗作用。有分： ①竞争性拮抗药：可与激动药竞争相同受体，其结合是可逆的。激动药的最大效应不变。激动药量效曲线右移。②非竞争性拮抗药：能不可逆地作用于某些部位而妨碍激动药与受体结合，并拮抗激动药的作用。激动药的最大效应下降。曲线下移。3、部分激动药：指具有激动药和拮抗药双重特性的药物。受体的调节：向上调节；向下调节（1）向下调节：受体脱敏现象，即受体长期反复与激动药接触产生的受体数目减少或对激动药的敏感性降低。如异丙肾上腺素治疗哮喘产生的耐受性。（2）向上调节：受体增敏现象，即受体长期反复与拮抗药接触产生的受体数目增加或对药物的敏感性升高。如长期应用普萘洛尔突然停药的反跳现象。

热心网友 时间：2022-06-20 01:30

根据受体与配体结合后的不同效应分类，受体可分为：
（1）门控离子通道型受体:存在于快速反应细胞的膜上，由单一肽链4次穿透细胞膜形成1个亚单位，并由4到5个亚单位组成穿透细胞膜的离子通道，受体激动时离子通道开放，使细胞膜去极化或超极化，引起兴奋或抑制效应 。如N型乙酰胆碱、脑内GABA、甘氨酸、谷氨酸、天门冬氨酸等受体。 　　
（2）G-蛋白偶联受体：结构为单一肽链7次跨膜，胞内部分有鸟苷酸结合调节蛋白（G-蛋白）的结合区，药物激活受体后，可通过兴奋性G-蛋白（Gs）或抑制性G-蛋白（Gi）的介导，使cAMP增加或减少，引起兴奋或抑制效应。这类受体最多，数十种神经递质及多肽激素类的受体需要G-蛋白介导其细胞作用，如肾上腺素受体、M型乙酰胆碱受体、阿片受体、前列腺素受体等。
（3）具有酪氨酸激酶活性的受体：由三部分组成，细胞外有一段与配体结合区，中段穿透细胞膜，胞内区段有酪氨酸激酶活性，能促其本身酪氨酸残基的自我磷酸化而增强此酶活性，再促使其他底物酪氨酸磷酸化，激活胞内蛋白激酶，增加DNA及RNA合成，加速蛋白合成，从而产生细胞生长分化等效应。如胰岛素、胰岛素样生长因子、上皮生长因子、血小板生长因子的受体。 　（4）细胞内受体：甾体激素的受体存在于细胞浆内，与相应甾体结合后进入核内,与DNA结合区段结合，促进转录及其后的某种活性蛋白增生。甲状腺素受体存在于细胞核内，功能大致相同。细胞内受体触发的细胞效应很慢，需若干小时。